20 мг ретатрутиду, пептид для схуднення, ліофілізований порошок, флакони для ін'єкцій, 99% ретатрутиду

Опис продукту
Ретатрутид – це новий потрійний агоніст пептиду, що діє на рецептор глюкагону (GCGR), глюкозозалежний інсулінотропний поліпептидний рецептор (GIPR) та рецептор глюкагоноподібного пептиду-1 (GLP-1R). Ретатрутид активує GCGR, GIPR та GLP-1R людини зі значеннями EC50 5,79, 0,0643 та 0,775 нМ відповідно, а також GCGR, GIPR та GLP-1R миші зі значеннями EC50 2,32, 0,191 та 0,794 нМ. Він служить важливим дослідницьким інструментом у вивченні ожиріння та метаболічних розладів.

Ретатрутид ефективно активує сигнальний шлях GLP-1R та стимулює глюкозозалежну секрецію інсуліну, впливаючи як на рецептори GIP, так і на рецептори GLP-1. Цей синтетичний пептид проявляє потужні гіпоглікемічні властивості та був розроблений як протидіабетичний засіб для лікування діабету 2 типу (ЦД2). Він сприяє вивільненню інсуліну та пригнічує секрецію глюкагону глюкозозалежним чином.

Крім того, було показано, що ретатрутид уповільнює спорожнення шлунка, знижує рівень глюкози як натщесерце, так і після прийому їжі, зменшує споживання їжі та викликає значну втрату маси тіла у осіб з цукровим діабетом 2 типу.

Біологічна активність
Ретатрутид (LY3437943) – це єдиний ліпід-кон'югований пептид, який функціонує як потужний агоніст людського глюкагону та GLP-1R. Порівняно з нативним людським глюкагоном та GLP-1, Ретатрутид демонструє нижчу ефективність щодо GCGR та GLP-1R (0,3× та 0,4× відповідно), але демонструє значно підвищену ефективність (8,9×) щодо GIPR порівняно з глюкозозалежним інсулінотропним поліпептидом (GIP).

Механізм дії
У дослідженнях за участю мишей з діабетом та нефропатією введення ретатрутиду значно зменшило альбумінурію та покращило швидкість клубочкової фільтрації. Цей захисний ефект пояснюється активацією сигнального шляху GLP-1R/GR, який опосередковує протизапальну та антиапоптотичну дію в тканині нирок.

Ретатрутид також безпосередньо модулює проникність клубочків, покращуючи здатність сечі до концентрації. Попередні результати дослідження свідчать про те, що порівняно зі звичайними методами лікування хронічної хвороби нирок, такими як інгібітори АПФ та блокатори рецепторів ангіотензину II, Ретатрутид призводить до більш вираженого зниження альбумінурії вже після чотирьох тижнів лікування. Крім того, він продемонстрував більшу ефективність у зниженні систолічного артеріального тиску, ніж інгібітори АПФ або блокатори рецепторів ангіотензину II, при цьому суттєвих побічних ефектів не спостерігалося.

Побічні ефекти
Найпоширенішими побічними ефектами препарату Ретатрутид є шлунково-кишкові симптоми, включаючи нудоту, діарею, блювання та запор. Ці симптоми, як правило, легкі або помірні та, як правило, зникають після зниження дози. Приблизно 7% учасників дослідження також повідомляли про відчуття поколювання на шкірі. У групах з вищими дозами спостерігалося збільшення частоти серцевих скорочень через 24 тижні, яке пізніше повернулося до початкового рівня.