1. Визначення GLP-1
Глюкагоноподібний пептид-1 (ГПП-1) – це природний гормон, що виробляється в кишечнику після їжі. Він відіграє вирішальну роль у метаболізмі глюкози, стимулюючи секрецію інсуліну, пригнічуючи вивільнення глюкагону, уповільнюючи спорожнення шлунка та сприяючи відчуттю ситості. Ці комбіновані ефекти допомагають регулювати рівень цукру в крові та сприяють контролю ваги. Синтетичні агоністи рецепторів ГПП-1 імітують ці природні процеси, що робить їх цінними в лікуванні діабету 2 типу та ожиріння.
2. Класифікація за функцією
Виходячи з його фізіологічних ролей, GLP-1 та його аналоги можна розділити на кілька функціональних категорій:
- Регуляція рівня глюкози в крові: посилює вивільнення інсуліну у відповідь на високий рівень глюкози, одночасно пригнічуючи секрецію глюкагону.
- Контроль апетиту: діє на центр апетиту в мозку, щоб зменшити споживання їжі та збільшити відчуття ситості.
- Регуляція шлунково-кишкового тракту: уповільнює спорожнення шлунка, подовжуючи процес травлення та допомагаючи контролювати постпрандіальні піки глюкози.
- Користь для серцево-судинної системи: Було показано, що деякі агоністи рецепторів GLP-1 знижують ризик серйозних серцево-судинних подій у пацієнтів з діабетом.
- Контроль ваги: Знижуючи апетит і сприяючи зменшенню калорій, аналоги GLP-1 підтримують поступову та стійку втрату ваги.
3. Характеристики GLP-1
GLP-1 має дуже короткий природний період напіввиведення — лише кілька хвилин — оскільки він швидко розкладається ферментом DPP-4 (дипептидилпептидазою-4). Щоб подолати це, фармацевтичні дослідники розробили синтетичні агоністи рецептора GLP-1 тривалої дії, такі якСемаглутид, Ліраглутид, Тірзепатид, таРетатрутид.
Ці модифіковані сполуки подовжують активність з годин до днів або навіть тижнів, що дозволяє застосовувати препарат один раз на день або один раз на тиждень.
Ключові характеристики включають:
- Глюкозозалежна дія: Зменшує ризик гіпоглікемії порівняно з традиційною інсулінотерапією.
- Подвійні або потрійні механізми (у нових препаратах): деякі вдосконалені версії спрямовані на додаткові рецептори, такі як рецептори GIP або глюкагону, посилюючи метаболічні переваги.
- Комплексне покращення метаболізму: знижує рівень HbA1c, покращує ліпідний профіль та сприяє зниженню ваги.
GLP-1 та його аналоги трансформували сучасну метаболічну терапію, одночасно лікуючи як діабет, так і ожиріння, забезпечуючи не лише контроль рівня цукру в крові, але й довгострокові переваги для серцево-судинної системи та зменшення ваги.
4.Розчини для лікування GLP-1
5. Ін'єкційні агоністи рецептора GLP-1
Найпоширенішою формою випуску є ліраглутид, семаглутид і тирзепатид. Їх вводять підшкірно щодня або щотижня, забезпечуючи безперервну активацію рецепторів для стабільного контролю рівня глюкози та пригнічення апетиту.
5. Пероральні агоністи рецептора GLP-1
Новіший варіант, такий як пероральний семаглутид, пропонує пацієнтам зручність без використання голок. Він використовує технологію покращення абсорбції для підтримки біодоступності при пероральному прийомі, покращуючи дотримання режиму лікування.
6. Комбіновані терапії (GLP-1 + інші шляхи)
Новітні методи лікування поєднують GLP-1 з GIP або агоністом рецепторів глюкагону для досягнення більш виражених результатів у схудненні та метаболічному покращенні. Наприклад, тирзепатид (подвійний агоніст GIP/GLP-1) та ретатрутид (потрійний агоніст GIP/GLP-1/глюкагону) представляють наступне покоління метаболічних методів лікування.
Терапія GLP-1 знаменує собою революційний крок у лікуванні хронічних метаболічних захворювань, пропонуючи комплексний підхід до контролю рівня цукру в крові, зниження ваги та покращення загального стану здоров'я.
Час публікації: 03 листопада 2025 р.