Тирзепатид – це новий розроблений подвійний агоніст рецепторів глюкозозалежного інсулінотропного поліпептиду (ГІП) та глюкагоноподібного пептиду-1 (ГПП-1). Його подвійний механізм дії спрямований на посилення секреції інсуліну, пригнічення вивільнення глюкагону, уповільнення спорожнення шлунка та покращення відчуття насичення, пропонуючи комплексний терапевтичний підхід до лікування цукрового діабету 2 типу (ЦД2) та ожиріння.
Ключові результати клінічних досліджень
1. Глікемічний контроль
Через кількаПЕРЕВЕРШИТИклінічні випробування фази 3, тирзепатид продемонструвавпокращений глікемічний контрольпорівняно з існуючими протидіабетичними засобами, включаючи семаглутид та інсулін деглюдек.
-
Середнє зниження HbA1c: до−2,4%від початкового рівня через 40–52 тижні.
-
Більша частка учасників досяглаHbA1c < 6,5%, досягнення або перевищення цільових показників ADA.
-
Спостерігалося значне покращення рівня глюкози в плазмі натщесерце та рівня глюкози після прийому їжі.
2. Зниження ваги
Тірзепатид постійно виробляєтьсяклінічно значуща та дозозалежна втрата вагияк у діабетичних, так і у недіабетичних групах населення.
-
У пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу: середнє зниження маси тіла коливалося від7–12 кг.
-
У пацієнтів з ожирінням без діабету (дослідження SURMOUNT-1):
-
Дози 10 мг та 15 мг призвели досередня втрата маси тіла 15–22%, що можна порівняти з порогами баріатричної хірургії або перевищити їх.
-
-
Більшість учасників досягли щонайменше5–10%зниження ваги.
3. Кардіометаболічні покращення
Лікування тирзепатидом також покращило ширші метаболічні параметри:
-
Знижкиу тригліцеридах, ЛПНЩ та загальному холестерині.
-
Збільшенняу холестерині ЛПВЩ.
-
Значнийзниження систолічного та діастолічного артеріального тиску.
-
Покращення чутливості до інсуліну та функції β-клітин.
4. Безпека та переносимість
Профіль безпеки був відповідним до інших методів лікування на основі інкретинів:
-
Найчастіші побічні ефекти: легкі та помірні шлунково-кишкові симптоми (нудота, блювання, діарея).
-
Низька частота гіпоглікемії, головним чином при застосуванні з інсуліном або сульфонілсечовиною.
-
Не спостерігалося суттєвих проблем безпеки щодо серцево-судинних наслідків.
5. Механістичні висновки
Унікальність Тірзепатидуподвійний агонізм рецепторівпосилює як GIP, так і GLP-1 шляхи:
-
Активація GIPпосилює глюкозозалежну секрецію інсуліну та може покращити метаболізм жирової тканини.
-
Активація GLP-1сприяє пригніченню апетиту та уповільнює спорожнення шлунка.
-
Їхнісинергетичний ефектпризводить до покращеного контролю глюкози з посиленим зниженням ваги порівняно з препаратами одного шляху.
Висновок
Тірзепатид являє собоюпрорив у метаболічній терапії, що забезпечуєбезпрецедентна ефективність як у контролі глікемії, так і у зниженні вагидля людей з діабетом 2 типу та ожирінням.
Його подвійний інкретиновий механізм пропонує комплексний підхід до вирішення першопричин метаболічної дисфункції — гіперглікемії, інсулінорезистентності та надмірної маси тіла.
З огляду на його високу ефективність та керований профіль безпеки, тирзепатид може переосмислити терапевтичну парадигму лікування діабету та ожиріння в наступне десятиліття.
Посилання
-
Фріас Дж. П. та ін.Медичний журнал Нової Англії, 2021.
-
Джастребоф А.М. та ін.Медичний журнал Нової Англії, 2022 (SURMOUNT-1).
-
Людвік Б та ін.,Ланцет, 2021.
-
Клінічні дані Eli Lilly, дослідження SURPASS 1–5.
Час публікації: 04 жовтня 2025 р.