-
Повне ім'я:Захист кузова складом-157, апентадекапептид (пептид із 15 амінокислот)спочатку виділений з шлункового соку людини.
-
Послідовність амінокислот:Глі-Глу-Про-Про-Про-Глі-Ліз-Про-Ала-Асп-Асп-Ала-Глі-Лей-Вал, молекулярна маса ≈ 1419,55 Да.
-
Порівняно з багатьма іншими пептидами, BPC-157 відносно стабільний у воді та шлунковому соку, що робить пероральне або шлункове введення більш можливим.
Механізми дії
-
Ангіогенез / Відновлення кровообігу
-
Підвищує регуляціюVEGFR-2експресія, сприяючи утворенню нових кровоносних судин.
-
АктивуєШлях Src–кавеолін-1–eNOS, що призводить до вивільнення оксиду азоту (NO), вазодилатації та покращення функції судин.
-
-
Протизапальний та антиоксидантний
-
Знижує рівень прозапальних цитокінів, таких якІл-6іФНП-α.
-
Зменшує вироблення активних форм кисню (АФК), захищаючи клітини від оксидативного стресу.
-
-
Відновлення тканин
-
Сприяє структурному та функціональному відновленню в моделях пошкоджень сухожиль, зв'язок та м'язів.
-
Забезпечує нейропротекцію в моделях пошкоджень центральної нервової системи (стискання спинного мозку, церебральна ішемія-реперфузія), зменшуючи загибель нейронів та покращуючи відновлення рухових/сенсорних функцій.
-
-
Регуляція судинного тонусу
-
Дослідження судин ex vivo показують, що BPC-157 індукує вазорелаксацію, залежно від інтактного ендотелію та шляхів NO.
-
Порівняльні дані щодо тварин та in vitro
| Тип експерименту | Модель / Втручання | Доза / Спосіб застосування | КОНТРОЛЬ | Ключові результати | Дані порівняння |
|---|---|---|---|---|---|
| Вазодилатація (аорта щура, ex vivo) | Фенілефрином попередньо скорочені аортальні кільця | БПК-157 до100 мкг/мл | № BPC-157 | Вазорелаксація ~37,6 ± 5,7% | Зменшено до10,0 ± 5,1% / 12,3 ± 2,3%з інгібітором NOS (L-NAME) або поглиначем NO (Hb) |
| Аналіз ендотеліальних клітин (HUVEC) | Культура HUVEC | 1 мкг/мл | Необроблений контрольний | ↑ НІ виробництва (1,35-кратне); ↑ міграція клітин | Міграція скасована за допомогою Hb |
| Модель ішемічної кінцівки (щур) | Ішемія задніх кінцівок | 10 мкг/кг/день (в/б) | Без лікування | Швидше відновлення кровотоку, ↑ ангіогенез | Лікування > Контроль |
| Компресія спинного мозку (щури) | Стиснення спинного мозку крижово-куприковим відділом | Одноразова внутрішньочеревинна ін'єкція через 10 хвилин після травми | Нелікована група | Значне неврологічне та структурне відновлення | Контрольна група залишалася паралізованою |
| Модель гепатотоксичності (CCl₄ / спирт) | Хімічно індуковане ураження печінки | 1 мкг або 10 нг/кг (в/б / перорально) | Необроблені | ↓ АСТ/АЛТ, зменшення некрозу | Контрольна група мала тяжке ураження печінки |
| Дослідження токсичності | Миші, кролики, собаки | Кілька доз / шляхів введення | Плацебо-контроль | Значної токсичності не спостерігалося, LD₅₀ не спостерігалося | Добре переноситься навіть у високих дозах |
Дослідження людини
-
Серія випадківВнутрішньосуглобова ін'єкція BPC-157 12 пацієнтам з болем у коліні → 11 повідомили про значне полегшення болю. Обмеження: відсутність контрольної групи, відсутність засліплення, суб'єктивні результати.
-
Клінічне випробуванняБуло проведено дослідження безпеки та фармакокінетики фази I (NCT02637284) за участю 42 здорових добровольців, але результати не опубліковані.
Наразі,немає високоякісних рандомізованих контрольованих досліджень (РКД)доступні для підтвердження клінічної ефективності та безпеки.
Безпека та потенційні ризики
-
АнгіогенезКорисний для загоєння, але теоретично може сприяти васкуляризації пухлини, прискорюючи ріст або метастазування у онкологічних хворих.
-
Дозування та застосуванняЕфективний у тварин у дуже низьких дозах (нг–мкг/кг), але оптимальна доза та шлях введення для людини залишаються невизначеними.
-
Тривале використанняНемає вичерпних даних про довгострокову токсичність; більшість досліджень є короткостроковими.
-
Регуляторний статусНе схвалено як препарат у більшості країн; класифіковано якзаборонена речовинавід WADA (Всесвітнього антидопінгового агентства).
Порівняльні висновки та обмеження
| Порівняння | Сильні сторони | Обмеження |
|---|---|---|
| Тварина проти людини | Постійний корисний вплив на тварин (відновлення сухожиль, нервів, печінки, ангіогенез) | Докази на людях мінімальні, неконтрольовані та не мають довгострокового спостереження. |
| Діапазон доз | Ефективний у дуже низьких дозах у тварин (нг–мкг/кг; мкг/мл in vitro) | Безпечне/ефективне дозування для людей невідоме |
| Початок дії | Раннє введення після травми (наприклад, через 10 хвилин після травми хребта) забезпечує стійке відновлення | Клінічна доцільність такого часу залишається неясною |
| Токсичність | Не спостерігалося летальної дози або серйозних побічних ефектів у кількох видів тварин | Довгострокова токсичність, канцерогенність та репродуктивна безпека залишаються неперевіреними |
Висновок
-
BPC-157 демонструє сильну регенеративну та захисну дію на тваринних та клітинних моделях: ангіогенез, протизапальна дія, відновлення тканин, нейропротекція та гепатопротекція.
-
Докази, отримані людьми, надзвичайно обмежені, без наявності достовірних даних клінічних випробувань.
-
Далідобре сплановані рандомізовані контрольовані дослідженнянеобхідні для встановлення ефективності, безпеки, оптимального дозування та шляхів введення у людей.
Час публікації: 23 вересня 2025 р.