Показання (затверджене застосування): У 2019 році FDA схвалило його для лікування набутого генералізованого розладу гіпоактивного сексуального бажання (HSDD) у жінок у пременопаузі, коли стан викликає виражений дискомфорт і не зумовлений іншими медичними/психіатричними станами або побічними ефектами препарату.
Механізм дії
PT-141 — це агоніст рецепторів меланокортину (головним чином рецептора MC4), який модулює сексуальне бажання через шляхи центральної нервової системи.
На відміну від інгібіторів ФДЕ5 (наприклад, силденафілу), які впливають переважно на кровоносні судини, ПТ-141 має централізований вплив на сексуальну мотивацію та збудження.
Фармакологія та дозування
Спосіб застосування: Підшкірна ін'єкція, за потреби (на вимогу).
Затверджена доза: 1,75 мг підшкірно
Фармакокінетика:
Tmax ≈ ~60 хвилин
t½ ≈ 2–3 години
Ефекти можуть тривати кілька годин, за деякими даними, до ~16 годин.
Клінічна ефективність (дослідження III фази – RECONNECT, 24 тижні, РКД)
Первинні кінцеві точки:
Індекс жіночої сексуальної функції – домен бажання (FSFI-D)
Шкала жіночого сексуального дистресу (FSDS-DAO)
Ключові результати (об'єднані дослідження 301 + 302):
Покращення за шкалою FSFI-D: +0,35 порівняно з плацебо (P<0,001)
Зниження балу за шкалою FSDS-DAO: −0,33 порівняно з плацебо (P<0,001)
Інші кінцеві точки: Підтримуючі результати (оцінки сексуальної функції, задоволеність, про яку повідомляли пацієнти) мали позитивну тенденцію, але задовільні сексуальні події (ЗСД) не завжди демонстрували суттєві відмінності.
Побічні ефекти (про які найчастіше повідомлялося в дослідженнях)
Часто (≥10%):
Нудота (~30–40%; до ~40% повідомлялося в дослідженнях)
Промивання (≥10%)
Головний біль (≥10%)
Серцево-судинні ефекти:
Спостерігалися тимчасове підвищення артеріального тиску та зміни частоти серцевих скорочень, які зазвичай минали протягом кількох годин.
Протипоказаний або застосовується з обережністю пацієнтам з неконтрольованою гіпертензією або серцево-судинними захворюваннями.
Печінка: рідкісні повідомлення про тимчасове підвищення рівня печінкових ферментів; надзвичайно рідкісні повідомлення про випадки, що вказують на можливе гостре ураження печінки, але це трапляється нечасто.
Довгострокова безпека (розширене дослідження)
52-тижневе відкрите розширене дослідження виявило стійке покращення бажання без появи нових суттєвих сигналів безпеки.
Довгостроковий профіль безпеки вважається загалом добре переносимим, при цьому основними проблемами переносимості залишаються короткострокові побічні ефекти, такі як нудота.
Примітки щодо використання ключів
Затверджена популяція обмежена: лише для жінок у пременопаузі з набутою генералізованою HSDD.
Не схвалено для чоловіків у широких колах (еректильна дисфункція або низьке бажання у чоловіків залишаються предметом досліджень).
Скринінг безпеки є критично важливим: перед призначенням препарату слід оцінити гіпертонію, серцево-судинні захворювання та наявність захворювань печінки.
Короткий огляд даних
Схвалено FDA: 2019 (Vyleesi).
Доза: 1,75 мг підшкірна ін'єкція, за потреби.
Фармакокінетика: Tmax ~60 хв; t½ 2–3 год; ефект триває до ~16 год.
Ефективність (фаза III, об'єднані дані):
FSFI-D: +0,35 (P<0,001)
FSDS-DAO: −0,33 (P<0,001)
Побічні ефекти:
Нудота: до ~40%
Промивання: ≥10%
Головний біль: ≥10%
Відзначається тимчасове підвищення артеріального тиску.
Порівняльна таблиця та графік (резюме)
| Дослідження / Тип даних | Кінцева точка / Вимірювання | Значення / Опис |
|---|---|---|
| Фаза III (301+302 об'єднані) | FSFI-D (домен бажань) | +0,35 проти плацебо (P<0,001); FSDS-DAO −0,33 |
| Побічні ефекти | Нудота, припливи, головний біль | Нудота ~30–40% (макс. ~40%); припливи ≥10%; головний біль ≥10% |
Час публікації: 30 вересня 2025 р.