| Ім'я | Орлістат |
| Номер CAS | 96829-58-2 |
| Молекулярна формула | C29H53NO5 |
| Молекулярна маса | 495,73 |
| Номер EINECS | 639-755-1 |
| Температура плавлення | <50°C |
| Щільність | 0,976±0,06 г/см3 (прогнозовано) |
| Умови зберігання | 2-8°C |
| Форма | Порошок |
| Колір | Білий |
| Коефіцієнт кислотності | (pKa) 14,59±0,23 (прогнозовано) |
(S)-2-ФОРМІЛАМІНО-4-МЕТИЛ-ПЕНТАНОВА КИСЛОТА(S)-1-[[(2S,3S)-3-ГЕКСИЛ-4-ОКСО-2-ОКСЕТАНІЛ]МЕТИЛ]-ДОДЕЦИЛЕСТЕР;RO-18-0647;(-)-ТЕТРАГІДРОЛІПСТАТИН;ОРЛІСТАТ;N-ФОРМІЛ-L-ЛЕЙЦИН(1S)-1-[[(2S,3S)-3-ГЕКСИЛ-4-ОКСО-2-ОКСЕТАНІЛ]МЕТИЛ]ДОДЕЦИЛЕСТЕР;Орлістат(синтетаза/сполука);Орлістат(синтез);Орлістат(ферментація)
Властивості
Білий кристалічний порошок, майже нерозчинний у воді, легко розчинний у хлороформі, надзвичайно розчинний у метанолі та етанолі, легко піролізується, температура плавлення 40℃~42℃. Його молекула являє собою діастереомер, що містить чотири хіральні центри, при довжині хвилі 529 нм його розчин у етанолі має негативне оптичне обертання.
Спосіб дії
Орлістат – це потужний специфічний інгібітор шлунково-кишкової ліпази тривалої дії, який інактивує два вищезгадані ферменти, утворюючи ковалентний зв'язок з активним сериновим центром ліпази у шлунку та тонкому кишечнику. Інактивовані ферменти не можуть розщеплювати жир у їжі на вільні жирні кислоти та гліцерин, які можуть засвоюватися організмом, тим самим зменшуючи споживання жирів та знижуючи вагу. Крім того, деякі дослідження показали, що орлістат пригнічує всмоктування холестерину в кишечнику, пригнічуючи білок Німана-Піка C1-подібний 1 (niemann-pickC1-like1, NPC1L1).
Показання
Цей препарат у поєднанні з м’якою гіпокалорійною дієтою показаний для тривалого лікування людей з ожирінням та надмірною вагою, включаючи тих, у кого є встановлені фактори ризику, пов’язані з ожирінням. Цей препарат має довгострокову ефективність контролю ваги (втрата ваги, підтримка ваги та запобігання рикошету). Прийом орлістату може зменшити фактори ризику, пов’язані з ожирінням, та частоту інших захворювань, пов’язаних з ожирінням, включаючи гіперхолестеринемію, діабет 2 типу, порушення толерантності до глюкози, гіперінсулінемію, гіпертензію та зменшення вмісту жиру в органах.
Взаємодія з лікарськими засобами
Може зменшувати всмоктування вітамінів A, D та E. Його можна доповнювати цим продуктом одночасно. Якщо ви приймаєте препарати, що містять вітаміни A, D та E (наприклад, деякі полівітаміни), слід приймати цей продукт через 2 години після прийому цього продукту або перед сном. Людям з діабетом 2 типу може знадобитися зменшити дозу пероральних гіпоглікемічних засобів (наприклад, сульфонілсечовини). Супутнє застосування з циклоспорином може призвести до зниження концентрації останнього в плазмі. Супутнє застосування аміодарону може призвести до зниження всмоктування останнього та зниження ефективності.