Тадалафіл 171596-29-5 для лікування еректильної дисфункції у чоловіків

Тадалафіл (тадалафіл, тадалафіл) має молекулярну формулу C22H19N3O4 і молекулярну масу 389,4. Він широко застосовується при лікуванні чоловічої еректильної дисфункції з 2003 року з торговою назвою cialis (cialis). У червні 2009 року FDA затвердив тадалафіл у Сполучених Штатах для лікування пацієнтів з легеневою артеріальною гіпертензією (ПАВ) під торговою назвою Adcirca. Тадалафіл був введений у 2003 році як препарат для лікування ЕД. Це набуває чинності через 30 хвилин після введення, але найкращий ефект - 2 год після початку дії, і ефект може тривати протягом 36 год, і на його ефект не впливає їжа. Доза тадалафілу становить 10 або 20 мг, рекомендована початкова доза - 10 мг, а доза коригується відповідно до реакції пацієнта та побічних реакцій. Дослідження перед ринком показали, що після перорального введення 10 або 20 мг тадалафілу протягом 12 тижнів ефективні показники становлять 67% та 81% відповідно. Багато досліджень показали, що тадалафіл має кращу ефективність у лікуванні ЕД.

Еректильна дисфункція: Тадалафіл-це селективна фосфодіестераза типу 5 (PDE5), як силденафіл, але його структура відрізняється від останнього, і дієта з високим вмістом жиру не перешкоджає його поглинанню. Під дією сексуальної стимуляції синтаза оксиду азоту (NOS) у нервових закінченнях пеніса та ендотеліальних клітинах судин каталізують синтез оксиду азоту (NO) з субстрату L-аргініну. Немає активізації гуанілатциклази, яка перетворює гуанозин трифосфат у циклічний монофосфат гуанозину (CGMP), тим самим активуючи циклічний гурмозин-монофосфат-залежний протеїнкіназа, в результаті чого зменшується концентрація іонів кальцію в гладких мускулатних клітинах, що викликають гладкі клітини, що виникають гладко-м'яз. Фосфодіестераза типу 5 (PDE5) погіршує CGMP в неактивні продукти, перетворюючи пеніс у слабкий стан. Тадалафіл інгібує деградації PDE5, що призводить до накопичення CGMP, що розслаблює гладку мускулатуру кавернозу корпусу, що призводить до ерекції статевого члена. Оскільки нітрати не є донорами, комбіноване використання з тадалафілом значно підвищить рівень CGMP і призведе до важкої гіпотензії. Тому комбіноване використання двох протипоказує в клінічній практиці.

Тадалафіл працює, інгібуючи PDE. GMP деградує, тому комбіноване використання з нітратами може спричинити надзвичайне падіння артеріального тиску та збільшити ризик синкопу. Індуктори Cy3PA4 знизять біодоступність таданафілу, а поєднання з рифампіцином, циметридом, еритроміцином, кларитроміцином, ітраконом, кетоконом та інгібіторами протеази HVI можуть посилити концентрацію препарату в крові. Поки що немає повідомлень про те, що на фармакокінетичні параметри цього продукту впливають дієта та алкоголь.