Тадалафіл 171596-29-5 для лікування еректильної дисфункції у чоловіків

Тадалафіл (Tadalafil, Tadalafil) має молекулярну формулу C22H19N3O4 та молекулярну масу 389,4. Він широко використовується для лікування чоловічої еректильної дисфункції з 2003 року під торговою назвою Cialis (Ціаліс). У червні 2009 року FDA схвалило тадалафіл у Сполучених Штатах для лікування пацієнтів з легеневою артеріальною гіпертензією (ЛАГ) під торговою назвою Adcirca. Тадалафіл був представлений у 2003 році як препарат для лікування ЕД. Він починає діяти через 30 хвилин після прийому, але його найкращий ефект - через 2 години після початку дії, і ефект може тривати 36 годин, і його ефект не залежить від їжі. Доза тадалафілу становить 10 або 20 мг, рекомендована початкова доза - 10 мг, і доза коригується відповідно до реакції пацієнта та побічних реакцій. Дослідження перед виходом на ринок показали, що після перорального прийому 10 або 20 мг тадалафілу протягом 12 тижнів ефективні показники становлять 67% та 81% відповідно. Багато досліджень показали, що тадалафіл має кращу ефективність у лікуванні ЕД.

Еректильна дисфункція: Тадалафіл є селективним інгібітором фосфодіестерази 5 типу (ФДЕ5), подібним до силденафілу, але його структура відрізняється від останнього, і дієта з високим вмістом жирів не перешкоджає його всмоктуванню. Під дією сексуальної стимуляції синтаза оксиду азоту (NOS) у нервових закінченнях пеніса та судинних ендотеліальних клітинах каталізує синтез оксиду азоту (NO) з субстрату L-аргініну. NO активує гуанілатциклазу, яка перетворює гуанозинтрифосфат на циклічний гуанозинмонофосфат (цГМФ), тим самим активуючи циклічну гуанозинмонофосфатзалежну протеїнкіназу, що призводить до зниження концентрації іонів кальцію в клітинах гладких м'язів, що призводить до ураження печеристих тіл. Ерекція виникає внаслідок розслаблення гладких м'язів. Фосфодіестераза 5 типу (ФДЕ5) розкладає цГМФ на неактивні продукти, що призводить до ослаблення пеніса. Тадалафіл пригнічує деградацію ФДЕ5, що призводить до накопичення цГМФ, який розслаблює гладку мускулатуру печеристого тіла та спричиняє ерекцію пеніса. Оскільки нітрати є донорами NO, їх спільне застосування з тадалафілом значно підвищить рівень цГМФ та призведе до тяжкої гіпотензії. Тому спільне застосування цих двох препаратів протипоказане в клінічній практиці.

Тадалафіл діє шляхом пригнічення ФДЕС. ГМФ розкладається, тому спільне застосування з нітратами може спричинити різке зниження артеріального тиску та збільшити ризик непритомності. Індуктори CYP3PA4 знижують біодоступність таданафілу, а комбінація з рифампіцином, циметидином, еритроміцином, кларитроміцином, ітраконом, кетоконом та інгібіторами протеази HVI може збільшити концентрацію препарату в крові. Слід скоригувати концентрацію препарату в крові. Наразі немає повідомлень про те, що дієта та алкоголь впливають на фармакокінетичні параметри цього продукту.