Етелькальцетиду гідрохлорид

API гідрохлориду етелкальцетиду
Етелкальцетиду гідрохлорид – це новий синтетичний пептидний кальциміметик, розроблений для лікування вторинного гіперпаратиреозу (ВГПТ) у пацієнтів із хронічною хворобою нирок (ХХН), які перебувають на гемодіалізі. ВГПТ є поширеним та серйозним ускладненням у пацієнтів із ХХН, що характеризується підвищеним рівнем паратиреоїдного гормону (ПТГ), порушенням кальцій-фосфатного обміну та підвищеним ризиком захворювань кісток та серцево-судинних захворювань.

Етелкальцетид являє собою кальциміметик другого покоління, що вводиться внутрішньовенно, і має переваги над попередніми пероральними методами лікування, такими як цинакальцет, шляхом покращення дотримання режиму лікування та зменшення побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту.

Механізм дії
Етелкальцетид діє шляхом зв'язування та активації кальцій-чутливого рецептора (CaSR), розташованого на клітинах паращитоподібних залоз. Це імітує фізіологічний ефект позаклітинного кальцію, що призводить до:

Пригнічення секреції ПТГ

Зниження рівня кальцію та фосфатів у сироватці крові

Покращений мінеральний баланс та метаболізм кісток

Як пептидний алостеричний активатор CaSR, етелкальцетид демонструє високу специфічність та стійку активність після внутрішньовенного введення після діалізу.

Клінічні дослідження та терапевтичний ефект
Етелкальцетид був ретельно оцінений у клінічних випробуваннях фази 3, включаючи дослідження EVOLVE, AMPLIFY та EQUIP. Ключові результати включають:

Значне та стійке зниження рівня ПТГ у пацієнтів із ХХН, які перебувають на гемодіалізі

Ефективний контроль рівня кальцію та фосфору в сироватці крові, що сприяє покращенню кістково-мінерального гомеостазу

Краща переносимість порівняно з пероральними кальциміметиками (менше нудоти та блювоти)

Покращена прихильність пацієнтів до лікування завдяки внутрішньовенному введенню тричі на тиждень під час сеансів діалізу

Ці переваги роблять етелкальцетид важливим терапевтичним варіантом для нефрологів, які лікують ШПТ у пацієнтів на діалізі.

Якість та виробництво
Наш API гідрохлориду етелкальцетиду:

Синтезується за допомогою твердофазного пептидного синтезу (SPPS) з високою чистотою

Відповідає фармацевтичним специфікаціям, підходить для ін'єкційних препаратів

Показує низький рівень залишкових розчинників, домішок та ендотоксинів

Масштабований для великосерійного виробництва, що відповідає вимогам GMP