Іпаморелін
API іпамореліну
Іпаморелін — це синтетичний пентапептидний пептид, що вивільняє гормон росту (GHRP), що складається з п'яти амінокислот (Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂). Він є селективним агоністом GHSR-1a, здатним стимулювати секрецію гормону росту (GH) з високою специфічністю. Порівняно з попередніми GHRP (такими як GHRP-2 та GHRP-6), Іпаморелін демонструє кращу селективність, безпеку та фармакологічну стабільність без суттєвого впливу на рівень інших гормонів, таких як кортизол, пролактин або АКТГ.
Як високо цінований пептидний активний фармацевтичний інгредієнт, іпаморелін зараз широко використовується в дослідженнях проти старіння, спортивній реабілітації, втручанні при остеопорозі, післяопераційному відновленні та регуляції метаболічних функцій.
Дослідження та механізм дії
Іпаморелін сприяє вивільненню ендогенного гормону росту (ГР) з передньої долі гіпофіза шляхом вибіркової активації рецептора секреції гормону росту (GHSR-1a) та імітації дії греліну. Його основні фармакологічні механізми включають:
1. Стимулюють секрецію гормону росту
Іпаморелін високоселективно збуджує GHSR-1a, спонукаючи гіпофіз вивільняти гормон росту без суттєвого впливу на рівень АКТГ або кортизолу, і має кращу ендокринну безпеку.
2. Покращує синтез білка та відновлення клітин
Підвищуючи рівень IGF-1, він сприяє анаболізму м'язових клітин, посилює відновлення та регенерацію тканин, а також підходить для відновлення після травм, хірургічного відновлення та лікування м'язової атрофії.
3. Покращує метаболізм та розподіл жирів
ГР має ефект мобілізації жирів та покращення чутливості до інсуліну. Іпаморелін може допомогти в регулюванні метаболічного статусу та використовується в дослідженнях метаболічного синдрому та втручання в лікування ожиріння.
4. Покращення щільності кісток та боротьба зі старінням
Вісь GH/IGF-1 може сприяти формуванню та мінералізації кісток. Іпаморелін демонструє багатообіцяючі результати в боротьбі з остеопорозом, реабілітації переломів та проти старіння.
5. Покращує циркадний ритм та якість сну
Вивільнення гормону росту зазвичай супроводжується глибоким сном. Дослідження показали, що іпаморелін може опосередковано покращувати структуру сну та покращувати здатність до фізіологічного відновлення.
Доклінічні дослідження та перевірка ефективності
Хоча іпаморелін все ще знаходиться на доклінічній/ранній клінічній стадії, він продемонстрував хорошу безпеку та ефективність у дослідженнях на тваринах та деяких людях:
Рівень гормону росту значно підвищений (пік досягається протягом 30 хвилин і триває кілька годин)
Немає очевидного прокортизолового або проАКТГ-ефекту, ендокринні ефекти більш контрольовані
Покращення м'язової маси та сили (особливо у літніх тваринних моделей)
Покращення післяопераційного відновлення та швидкість відновлення тканин
Підвищений рівень IGF-1 сприяє відновленню клітин та антиоксидантній відповіді
Крім того, іпаморелін у поєднанні з іншими міметиками GHRH (такими як CJC-1295) у деяких дослідженнях показав синергетичний ефект, ще більше посилюючи імпульсне вивільнення GH.
Виробництво та забезпечення якості API
API іпамореліну, що надається нашою групою Gentolex, виготовляється з використанням високостандартного **процесу твердофазного пептидного синтезу (SPPS)**, ретельно очищується та перевіряється на якість, що підходить для наукових досліджень та розробок, а також для раннього використання фармацевтичними компаніями.
Особливості продукту включають:
Чистота ≥99% (тест ВЕРХ)
Відсутність ендотоксину, низький залишковий розчинник, низьке забруднення іонами металів
Надати повний комплект документів щодо якості: сертифікат автентичності, звіт про дослідження стабільності, аналіз спектру домішок тощо.
Налаштовуваний запас на рівні грамів ~ кілограмів
