Лейпрореліну ацетат регулює секрецію гонадних гормонів
Деталі продукту
| Ім'я | Лейпрорелін |
| Номер CAS | 53714-56-0 |
| Молекулярна формула | C59H84N16O12 |
| Молекулярна маса | 1209.4 |
| Номер EINECS | 633-395-9 |
| Питоме обертання | D25 -31,7° (c = 1 в 1% оцтовій кислоті) |
| Щільність | 1,44±0,1 г/см3 (прогнозовано) |
| Умови зберігання | -15°C |
| Форма | Акуратно |
| Коефіцієнт кислотності | (pKa) 9,82±0,15 (прогнозовано) |
| Розчинність у воді | Розчинний у воді при концентрації 1 мг/мл |
Синоніми
ЛГ-РЛЕЙПРОЛІД; ЛЕЙПРОЛІД; ЛЕЙПРОЛІД(ЛЮДИНИЙ); ЛЕЙПРОРЕЛІН;[ДЕС-ГЛІ10,D-ЛЕВ6,ПРО-NHET9]-ЛЮТЕЇНІЗУЮЧИЙ ГОРМОН-РІЛІЗИНГ ГОРМОН ЛЮДИНИЙ;(ДЕС-ГЛІ10,D-ЛЕВ6,ПРО-NHET9)-ЛЮТЕЇНІЗУЮЧИЙ ГОРМОН-РІЛІЗИНГ ГОРМОН;(ДЕС-ГЛІ10,D-ЛЕВ6,ПРО-NHET9)-ЛГ-РХ(ЛЮДИНИЙ)
Фармакологічний ефект
Лейпролід, гозерелін, трипрелін та нафарелін – це кілька препаратів, які зазвичай використовуються в клінічній практиці для видалення яєчників з метою лікування пременопаузального раку молочної залози та раку передміхурової залози. (так звані препарати ГнРГ-а) – препарати ГнРГ-а за структурою подібні до ГнРГ та конкурують з рецепторами ГнРГ гіпофіза. Тобто, рівень гонадотропіну, що секретується гіпофізом, зменшується, що призводить до значного зниження рівня статевого гормону, що секретується яєчником.
Лейпролід – це аналог гонадотропін-рилізинг-гормону (ГнРГ), пептид, що складається з 9 амінокислот. Цей продукт може ефективно пригнічувати функцію гіпофізарно-гонадної системи, його стійкість до протеолітичних ферментів та спорідненість до рецептора ГнРГ гіпофіза сильніші, ніж у ГнРГ, а активність стимулювання вивільнення лютеїнізуючого гормону (ЛГ) приблизно в 20 разів вища, ніж у ГнРГ. Він також має сильніший інгібуючий вплив на функцію гіпофіза та гонад, ніж ГнРГ. На початковому етапі лікування рівень фолікулостимулюючого гормону (ФСГ), ЛГ, естрогену або андрогену може тимчасово підвищуватися, а потім, через знижену чутливість гіпофіза, секреція ФСГ, ЛГ та естрогену або андрогену пригнічується, що призводить до залежності від статевих гормонів. Статеві захворювання (такі як рак передміхурової залози, ендометріоз тощо) мають терапевтичний ефект.
Наразі ацетатна сіль леупроліду переважно використовується клінічно, оскільки її ефективність стабільніша за кімнатної температури. Рідину слід викинути. Її можна використовувати для медикаментозної кастрації ендометріозу та фіброміоми матки, центрального передчасного статевого дозрівання, пременопаузального раку молочної залози та раку передміхурової залози, а також при функціональних маткових кровотечах, для яких протипоказана або неефективна звичайна гормональна терапія. Її також можна використовувати як премедикацію перед резекцією ендометрію, що може рівномірно стоншити ендометрій, зменшити набряк та зменшити складність хірургічного втручання.
