Назва | Лейпрорелін |
Номер CAS | 53714-56-0 |
Молекулярна формула | C59H84N16O12 |
Молекулярна вага | 1209.4 |
Номер EINECS | 633-395-9 |
Конкретне обертання | D25 -31,7 ° (C = 1 в 1% оцтової кислоти) |
Щільність | 1,44 ± 0,1 г/см3 (прогнозований) |
Умова зберігання | -15 ° C |
Форма | Акуратний |
Коефіцієнт кислотності | (PKA) 9,82 ± 0,15 (прогнозований) |
Розчинність води | Розчинний у воді при 1 мг/мл |
Lh-rleuprolide; leuprolide; leuprolide (human); leuprorelin; [des-gly10, d-leu6, pro-nhet9] -luteinizinghormone-releasinghormonehuman; (des-gly10, d-leu6, pro -Nhet9) -LuteInizingHormone-releasingHormone; (des-gly10, d-leu6, pro-nhet9) -luteinizinghormormon-lestingfactor; [des-gly10, d-leu6, pro-nhet9] -lh-rh (людина)
Леупролід, Гозерелін, Трирелін та Нафарелін - це кілька препаратів, які зазвичай застосовуються в клінічній практиці для видалення яєчників для лікування раку молочної залози в передменопаузі та раку передміхурової залози. (Препарати GnRH-A, які називаються препаратами GNRH-A), препарати GnRH-A за структурою схожі на GnRH і конкурують з рецепторами гіпофіза GnRH. Тобто гонадотропін, що секретується гіпофізом, зменшується, що призводить до значного зниження статевого гормону, що секретується за яєчником.
Леупролід-це аналог гормону, що вивільняє гонадотропін (GnRH), пептид, що складається з 9 амінокислот. Цей продукт може ефективно інгібувати функцію гіпофізарної системи, стійкість до протеолітичних ферментів та спорідненість до рецептора гіпофіза GNRH сильніша, ніж GnRH, а активність сприяння вивільненню лютеїнізуючого гормону (LH) приблизно в 20 разів більше, ніж GNRH. Він також має сильніший інгібуючий вплив на функцію гіпофіза-гонаду, ніж GnRH. На початковій стадії лікування фолікуло, що стимулює гормон (FSH), ЛГ, естроген або андроген можуть бути тимчасово збільшені, а потім, через зниження чутливості гіпофіза, секреція FSH, LH та естрогену або андрогену гальмується внаслідок залежності від статевих гормонів. Сексуальні захворювання (наприклад, рак передміхурової залози, ендометріоз тощо) мають терапевтичний ефект.
В даний час ацетатна сіль leuplide в основному використовується клінічно, оскільки продуктивність ацетату leuplide є більш стабільною при кімнатній температурі. Рідину слід відкинути. Він може бути використаний для лікування кастрацією лікарських засобів ендометріозу та міоми матки, центрального попереднього статевого дозрівання, раку молочної залози в передменопаузі та раку передміхурової залози, а також для функціональної маткової кровотечі, що сприяє або неефективній для звичайної гормонної терапії. Він також може бути використаний як премедикація перед резекцією ендометрію, яка може рівномірно зменшити ендометрій, зменшити набряк та зменшити складність операції.