Лейпрореліну ацетат регулює секрецію гонадних гормонів

Леупролід, гозерелін, трипрелін і нафарелін – це кілька препаратів, які зазвичай використовуються в клінічній практиці для видалення яєчників для лікування раку молочної залози в пременопаузі та раку передміхурової залози.(відомі як препарати GnRH-a), препарати GnRH-a за структурою подібні до GnRH і конкурують з рецепторами GnRH гіпофіза.Тобто гонадотропін, що виділяється гіпофізом, знижується, що призводить до значного зниження статевого гормону, що виділяється яєчником.

Леупролід – це аналог гонадотропін-рилізинг-гормону (ГнРГ), пептид, що складається з 9 амінокислот.Цей продукт може ефективно пригнічувати функцію гіпофізарно-гонадної системи, стійкість до протеолітичних ферментів і спорідненість до рецепторів гіпофіза GnRH сильніші, ніж GnRH, а активність стимулювання вивільнення лютеїнізуючого гормону (ЛГ) приблизно в 20 разів перевищує GnRH.Він також має більш сильний інгібуючий ефект на функцію гіпофіза-гонад, ніж GnRH.На початковому етапі лікування може тимчасово підвищитися рівень фолікулостимулюючого гормону (ФСГ), ЛГ, естрогену або андрогену, а потім через зниження чутливості гіпофіза пригнічується секреція ФСГ, ЛГ та естрогенів або андрогенів, що призводить до залежності від статевих гормонів.Лікувальний ефект мають статеві захворювання (наприклад, рак передміхурової залози, ендометріоз тощо).

В даний час ацетатна сіль лейпроліду в основному використовується клінічно, оскільки ефективність лейпроліду ацетату більш стабільна при кімнатній температурі.Рідина слід викинути.Його можна використовувати для медикаментозної кастрації ендометріозу та міоми матки, центрального передчасного статевого дозрівання, пременопаузального раку молочної залози та раку передміхурової залози, а також для функціональних маткових кровотеч, які протипоказані або неефективні для традиційної гормональної терапії.Його також можна використовувати як премедикацію перед резекцією ендометрія, що може рівномірно стоншити ендометрій, зменшити набряк та зменшити складність операції.