Силденафіл цитрат для лікування еректильної дисфункції 171599-83-0
Деталі продукту
| Ім'я | Силденафілу цитрат |
| Номер CAS | 171599-83-0 |
| Молекулярна формула | C28H38N6O11S |
| Молекулярна маса | 666,70 |
| Номер EINECS | 200-659-6 |
| Мерк | 14 8489 |
| Щільність | 1,445 г/см3 |
| Умови зберігання | 2-8°C |
| Форма | Порошок |
| Колір | Білий |
| Розчинність у воді | ДМСО: >20 мг/мл |
Синоніми
Віагра, Силденафіл цитрат; 1-[[3-(4,7-Дигідро-1-метил-7-оксо-3-пропіл-1H-піразоло[4,3-d]піримідин-5-іл)-4-етоксифеніл]сульфоніл]-4-метилпіперазинцитратна сіль; 5-[2-Етоксі-5-(4-метилпіперазин-1-іл)сульфонілфеніл]-1-метил-3-пропіл-4H-піразоло[5,4-e]піримідин-7-онцитратна сіль; 1-[[3-(6,7-Дигідро-1-метил-7-оксо-3-пропіл-1H-піразоло[4,3-d]піримідин-5-іл)-4-етоксифеніл]сульфоніл]-4-метилпіперазин, 2-гідрокси-1,2,3-пропантрикарбоксилат; Силденафілцитрат (100 мг); Силденафілцитрат, >=99%; Силденафілцитрат, Професійне постачання; 5-[2-Етоксі-5-[(4-метил-піперазин-1-іл)сульфоніл]феніл]-1,6-дигідро-1-метил-3-пропіл-7H-піразоло[4,3-d]піримідин-7-онцитрат
Фармакологічний ефект
Фармакологічна дія
Силденафілу цитрат – це селективний інгібітор 5-фосфодіестерази, який посилює залежну від оксиду азоту, опосередковану циклічним гуанозинмонофосфатом, вазодилатацію легень шляхом пригнічення розпаду циклічного гуанозинмонофосфату. Окрім прямого розширення легеневих кровоносних судин, він також може запобігати або звертати ремоделювання судин.
Лікувальні властивості та застосування
Силденафілу цитрат, торгова назва Viagre, широко відомий як Viagra, є інгібітором циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ)-специфічної фосфодіестерази 5 типу (ФДЕ5), який може посилити ерекцію після перорального застосування. Силденафілу цитрат може посилити ефект оксиду азоту (NO), пригнічуючи фосфодіестеразу 5 типу, яка розкладає циклічний гуанозинмонофосфат (цГМФ) у печеристому тілі. Підвищує рівень цГМФ у печеристому тілі, розслабляє гладку мускулатуру печеристого тіла, збільшує приплив крові, продовжує час ерекції пеніса та збільшує його твердість. Для пацієнтів з імпотенцією та еректильною дисфункцією. Дорослі приймають 50 мг перорально щоразу, до 1 разу на день, та використовують за потреби приблизно за 1 годину до статевого акту. Максимальна кількість - 0,1 г щоразу.
Дослідження in vivo
У анестезованих собак силденафілу цитрат посилює еректильну функцію пеніса при стимуляції тазового нерва шляхом вимірювання внутрішньокавернозного тиску. Силденафілу цитрат помітно усунув порушену релаксацію, стимульовану карбамоїлхоліном, та пригнічував утворення супероксиду в кавернозній тканині кроликів з гіперхолестеринемією. У щурів Sprague-Dawley силденафіл покращує еректильну функцію дозозалежним чином, з максимальним відновленням на 28-й день при дозі 20 мг/кг на добу. У щурів Sprague-Dawley введення силденафілу призвело до збереження співвідношення колагену в гладких м'язах та збереження експресії CD31 та eNOS. У щурів Sprague-Dawley силденафіл значно знижував апоптотичний індекс та збільшував фосфорилювання akt та eNOS порівняно з контрольною групою.
