Ім'я | Даптоміцин |
Номер CAS | 103060-53-3 |
Молекулярна формула | C72H101N17O26 |
Молекулярна маса | 1620,67 |
Номер EINECS | 600-389-2 |
Точка плавлення | 202-204°С |
Точка кипіння | 2078,2±65,0 °C (прогнозовано) |
Щільність | 1,45±0,1 г/см3 (прогнозовано) |
Точка займання | 87℃ |
Умови зберігання | У сухому закритому вигляді, зберігати в морозильній камері при температурі -20°C |
Розчинність | Метанол: розчинний 5 мг/мл |
Коефіцієнт кислотності | (pKa) 4,00±0,10 (прогнозований) |
Форма | порошок |
Колір | безбарвний до блідо-жовтого |
N-[N-(1-Оксодецил)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-цикло[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp- Gly-D-Ser-[(3R)-3-метил-L-Glu-]-4-(2-амінофеніл)-4-оксо-L-Abu-];N-[N-деканоїл-L-Trp- D-Asn-L-Asp-]-цикло[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-метил-L- Глу-]-3-(2-амінобензоїл)-L-Ala-];N-(1-оксодецил)-L-триптофіл-D-аспарагініл-L-α-аспартил-L-треонілгліцил-L-орнітиніл-L- α-аспартил-D-аланіл-L-α-аспартилгліцил-D-серил-(3R)-3-метил-L-α-глутаміл-α,2-діаміно-γ-оксо-бензолбутанова кислота(13-4)лактон; ДАПТОМІЦИН;Дапцин;Даптоміцин,>=99%;DaptomycinReadyMadeSolution;Даптоміцин(LY146032)
Антибіотик даптоміцин — це циклічний ліпопептидний антибіотик нової структури, виділений із ферментаційного бульйону Streptomyces (S. reseosporus), який перешкоджає біосинтезу пептидоглікану клітинної стінки бактерій, порушуючи транспорт амінокислот у клітинній мембрані.Зміна властивостей цитоплазматичної мембрани може порушити функцію бактеріальної мембрани різними способами і швидко вбити грампозитивні бактерії.На додаток до своєї здатності діяти на більшість клінічно значущих грампозитивних бактерій, даптоміцин є більш важливим для ізольованих штамів, які показали стійкість до метициліну, ванкоміцину та лінезоліду in vitro.Він має потужну активність, і ця властивість має дуже важливе клінічне значення для важкохворих пацієнтів.Еозинофільна пневмонія є рідкісним і дуже серйозним захворюванням із такими симптомами, як лихоманка, кашель, задишка та утруднене дихання.
Даптоміцин має хорошу бактеріостатичну активність щодо різних бактерій, стійких до антибіотиків, таких як MIC=0,06-0,5 мкг/мл для метицилін-резистентного золотистого стафілокока (MRSA) і метицилін-резистентного золотистого стафілокока (MRSA).MIC=0,0625~1мкг/мл для бактерій, MIC=0,12~0,5мкг/мл для стійкого до оксациліну Staphylococcus epidermidis, MIC=2,5мкг/мл для ентерококів, високорезистентних до аміноглікозидних антибіотиків, MIC=2,5мкг/мл для MICrBI Enterococcus становить 0,5~1 мкг/мл, а MIC Enterococcus, стійких до глікопептидних антибіотиків, становить 1~2 мкг/мл.