Варденафіл дигідрохлорид, що обробляє еректильну дисфункцію 224785-91-5

Фармакологічна дія
Цей препарат є інгібітором фосфодіестерази типу 5 (PDE5). Пероральне введення цього препарату може ефективно покращити якість та тривалість ерекції та покращити рівень успішності сексуального життя у пацієнтів -чоловіків з еректильною дисфункцією. Ініціація та підтримка ерекції статевого члена пов'язані з розслабленням клітин гладкої мускулатури кавернозної гладкої мускулатури, а циклічний монофосфат гуанозину (CGMP) є посередником релаксації клітин гладкої мускулатури кавернозної гладкої мускулатури. Цей препарат запобігає розкладанню CGMP шляхом інгібування фосфодіестерази типу 5, тим самим викликаючи накопичення CGMP, розслаблення гладкої мускулатури певерсуму корпусу та ерекцію статевого члена. Порівняно з фосфодіестеразою ізозимами 1, 2, 3, 4 та 6, цей препарат має високу селективність для фосфодіестерази типу 5. Деякі дані показують, що його селективність та інгібіторна вплив на фосфодіестеразу типу 5 кращі, ніж інші інгібітори фосфодіестерази типу 5. Інгібітори фосфодіестерази типу мало.

Лікарські властивості та застосування

1. When used together with CYP 3A4 inhibitors (such as ritonavir, indinavir, saquinavir, ketoconazole, itraconazole, erythromycin, etc.), it can inhibit the metabolism of this drug in the liver , it increases the plasma concentration, prolongs the half-life, and increases the incidence of adverse reactions (such as hypotension, visual changes, головний біль, промивання обличчя, Припізм). Цього препарату слід уникати в поєднанні з ритонавіром та індінавіром. При використанні в поєднанні з еритроміцином, кетоконазолом та ітраконазолом максимальна доза цього препарату не повинна перевищувати 5 мг, а доза кетоконазолу та ітраконазолу не повинна перевищувати 200 мг.
2. Пацієнти, які приймають нітрати або отримують донорську терапію оксиду азоту, повинні уникати використання цього препарату в поєднанні. Його механізм дії полягає у подальшому збільшенніКонцентрація CGMP, що призводить до посилення антигіпертензивного ефекту та збільшення частоти серцевих скорочень. При використанні разом з блокаторами α-рецепторів це може посилити антигіпертензивний ефект і призвести до гіпотензії. Тому використання цього препарату заборонено для тих, хто використовує блокатори α-рецепторів. Дієта середнього жиру (30% калорій жиру) не мала суттєвого впливу на фармакокінетику однієї пероральної дози 20 мг цього препарату, і дієта з високим вмістом жиру (понад 55% калорій жиру) може продовжити піковий час цього препарату та зменшити концентрацію крові цього препарату. Пік становить приблизно 18%.

Фармакокінетика
Він швидко поглинається після перорального введення, абсолютна біодоступність пероральної таблетки становить 15%, а середній час до піку-1 год (0,5-2 год). Пероральний розчин 10 мг або 20 мг, середній час піку становить 0,9 год і 0,7 год, середня пікова концентрація плазми становить 9 мкг/л і 21 мкг/л відповідно, а тривалість ефекту лікарського засобу може досягати 1 год. Швидкість зв'язування білка цього препарату становить близько 95%. 1,5 год після однієї пероральної дози 20 мг, вміст препарату в спермі становить 0,00018% від дози. Препарат в основному метаболізується в печінці цитохромом P450 (CYP) 3A4, і невелика кількість є метаболізується за допомогою ізоензимів CYP 3A5 та CYP 2C9. Основний метаболіт - М1, утворений деетилюванням структури піперазину цього препарату. М1 також впливає на інгібування фосфодіестерази 5 (приблизно 7% від загальної ефективності), а його концентрація в крові становить приблизно 26% від батьківської концентрації крові. , і можна подальше метаболізацію. Швидкість виведення лікарських засобів у вигляді метаболітів у калі та сечі становить приблизно 91% до 95% та 2% до 6% відповідно. Загальний показник зазору становить 56 л на годину, а напіввиведення батьківських сполук та М1-приблизно 4-5 годин.