Атосибану ацетат, що використовується для запобігання передчасним пологам
Деталі продукту
| Ім'я | Атосибан |
| Номер CAS | 90779-69-4 |
| Молекулярна формула | C43H67N11O12S2 |
| Молекулярна маса | 994.19 |
| Номер EINECS | 806-815-5 |
| Температура кипіння | 1469,0±65,0 °C (прогнозовано) |
| Щільність | 1,254±0,06 г/см3 (прогнозовано) |
| Умови зберігання | -20°C |
| Розчинність | H2O: ≤100 мг/мл |
Опис
Атосибану ацетат — це циклічний поліпептид з дисульфідним зв'язком, що складається з 9 амінокислот. Він являє собою модифіковану молекулу окситоцину в положеннях 1, 2, 4 та 8. N-кінець пептиду — 3-меркаптопропіонова кислота (тіол та сульфгідрильна група [Cys]6 утворюють дисульфідний зв'язок), C-кінець знаходиться у формі аміду, друга амінокислота на N-кінці — етилований модифікований [D-Tyr(Et)]2, а атосибану ацетат використовується в ліках як оцет. Він існує у формі кислої солі, широко відомої як атосибану ацетат.
Застосування
Атосибан – це комбінований антагоніст рецепторів окситоцину та вазопресину V1A, структурно подібний до рецептора вазопресину V1A. Коли рецептор окситоцину блокується, окситоцин все ще може діяти через рецептор V1A, тому необхідно блокувати два вищезгадані шляхи рецепторів одночасно, і один антагонізм одного рецептора може ефективно пригнічувати скорочення матки. Це також є однією з основних причин, чому агоністи β-рецепторів, блокатори кальцієвих каналів та інгібітори простагландинсинтази не можуть ефективно пригнічувати скорочення матки.
Ефект
Атосибан є комбінованим антагоністом рецепторів окситоцину та вазопресину V1A, його хімічна структура подібна до цих двох, він має високу спорідненість до рецепторів і конкурує з рецепторами окситоцину та вазопресину V1A, тим самим блокуючи шлях дії окситоцину та вазопресину та зменшуючи скорочення матки.
