Ім'я | Атосибан |
Номер CAS | 90779-69-4 |
Молекулярна формула | C43H67N11O12S2 |
Молекулярна маса | 994,19 |
Номер EINECS | 806-815-5 |
Точка кипіння | 1469,0±65,0 °C (прогнозована) |
Щільність | 1,254±0,06 г/см3 (прогнозовано) |
Умови зберігання | -20°C |
Розчинність | H2O:≤100 мг/мл |
Атосибану ацетат – це циклічний поліпептид, пов’язаний з дисульфідними зв’язками, що складається з 9 амінокислот.Це модифікована молекула окситоцину в положеннях 1, 2, 4 і 8. N-кінець пептиду - це 3-меркаптопропіонова кислота (тіолова і сульфгідрильна група [Cys]6 утворює дисульфідний зв'язок), C-кінець - це у формі аміду, друга амінокислота на N-кінці є етилованою модифікованою [D-Tyr(Et)]2, а атосибану ацетат використовується в ліках як оцет. Він існує у формі солі кислоти, зазвичай відомий як атозибану ацетат.
Атосибан є комбінованим антагоністом рецепторів окситоцину та вазопресину V1A, рецептор окситоцину за структурою подібний до рецептора вазопресину V1A.Коли рецептор окситоцину заблокований, окситоцин все ще може діяти через рецептор V1A, тому необхідно одночасно блокувати два вищезазначені рецепторні шляхи, а один антагонізм одного рецептора може ефективно пригнічувати скорочення матки.Це також одна з основних причин, чому агоністи β-рецепторів, блокатори кальцієвих каналів та інгібітори простагландинсинтази не можуть ефективно пригнічувати скорочення матки.
Атосибан є комбінованим антагоністом рецепторів окситоцину та вазопресину V1A, його хімічна структура подібна до двох, він має високу спорідненість до рецепторів і конкурує з рецепторами окситоцину та вазопресину V1A, таким чином блокуючи шлях дії окситоцину та вазопресину та зменшуючи скорочення матки.