Бремеланотид

API бремеланотиду

Бремеланотидє синтетичнимагоніст рецепторів меланокортинурозроблений для лікуваннярозлад гіпоактивного сексуального бажання (РГСБ) in жінки в пременопаузіЯк перша терапія центральної дії, спеціально схвалена для лікування синдрому депресивного депресивного розладу (HSDD), Бремеланотид являє собою значний прогрес у жіночому сексуальному здоров'ї.

Схвалено Управлінням з контролю за якістю харчових продуктів і медикаментів США у 2019 році під торговою маркоюВілісіБремеланотид пропонує негормональне рішення на вимогу для жінок, які відчувають постійну відсутність сексуального бажання, яку не можна пояснити медичними, психологічними чи сімейними проблемами.

НашAPI бремеланотидувиробляється шляхом твердофазного пептидного синтезу (SPPS), що забезпечує високу чистоту, низький вміст домішок та консистенцію, придатну для клінічних та комерційних ін'єкційних препаратів.

Механізм дії

Бремеланотид діє за допомогоюактивація рецепторів меланокортину, зокремаMC4R (рецептор меланокортину-4)уцентральна нервова системаВважається, що ця активація модулює шляхи вгіпоталамусщо беруть участь у сексуальному збудженні та бажанні.

Ключові ефекти включають:

• Покращенодофамінергічна сигналізація, що сприяє сексуальному інтересу

• Пригнічення гальмівних шляхів, що впливають на лібідо

• Модуляція центральної нервової системибез залежності від статевих гормонів (не естрогенних, не тестостеронових)

Цей механізм відрізняється від традиційних гормональних препаратів та підходить для ширшої групи жінок.

Клінічні дослідження та результати

Бремеланотид був оцінений у кількох дослідженняхКлінічні випробування фази 2 та фази 3, в яких взяли участь тисячі жінок з діагнозом HSDD.

Ключові висновки включають:

• Статистично значуще покращенняза показниками сексуального бажання (виміряними за шкалою FSFI-d)

• Зменшення дистресу, пов'язаного з низьким сексуальним бажанням (виміряно за допомогою FSDS-DAO)

• Швидкий початок дії(протягом кількох годин), що дозволяєвикористання на вимогу перед статевим актом

• Доведена ефективність у жінокз супутніми захворюваннями та без них(наприклад, депресія, тривога)

У клінічних дослідженнях до25%–35%пацієнтів спостерігалося значне покращення порівняно з плацебо.

Безпека та переносимість

• Найпоширеніші побічні ефекти включаютьнудота, промивання, таголовний біль—загалом легкі та самообмежувальні.

• На відміну від попередніх меланокортинових препаратів, бремеланотид єне пов'язане зі значним підвищенням артеріального тиску або частоти серцевих скороченьу більшості пацієнтів.

• Як лікування за потреби, воно дозволяє уникнути хронічного впливу гормонів і може використовуватися гнучко.

Виробництво та якість

НашAPI бремеланотиду:

• Синтезується з використанням передового SPPS з високою ефективністю

• Відповідає суворим міжнародним стандартам длячистота, ідентичність та залишкові розчинники

• Підходить для ін'єкційних форм (наприклад, попередньо заповнених автоін'єкційних ручок)

• Доступно впілотні та промислові партії, підтримуючи як дослідження та розробки, так і постачання на ринок

Терапевтичний потенціал

Окрім HSDD, механізм дії бремеланотиду викликав інтерес до інших галузей...сексуальна та нейроендокринна модуляція, включаючи:

• Чоловіча сексуальна дисфункція

• Розлади, пов'язані з настроєм

• Регуляція апетиту та енергії (через меланокортинову систему)

Його добре охарактеризований пептидний профіль та активність у центральній нервовій системі продовжують підтримувати потенційний розвиток у суміжних терапевтичних областях.