Лінаклотид для шлунково-кишкових розладів 851199-59-2

Лінаклотид є агоністом рецептора гуанілатциклази-С (GCCA) з вісцеральною анальгетичною та ендокринною активністю.І лінаклотид, і його активний метаболіт можуть зв’язуватися з рецептором гуанілатциклази-С (GC-C) на просвітній поверхні епітелію тонкої кишки.На тваринних моделях лінаклотид зменшує вісцеральний біль і збільшує шлунково-кишковий транзит через активацію GC-C, а у людей препарат також збільшує транзит через товсту кишку.Результатом активації GC-C є підвищення внутрішньоклітинної та позаклітинної концентрації цГМФ (циклічного гуанозинмонофосфату).Позаклітинний цГМФ може зменшити активність больових нервових волокон і зменшити вісцеральний біль у модельних тварин.Внутрішньоклітинний цГМФ може збільшити секрецію хлориду та бікарбонату в тонкій кишці шляхом активації CFTR (трансмембранного регулятора провідності муковісцидозу), що в кінцевому підсумку призводить до збільшення секреції рідини в тонкому кишечнику та швидкості проходження через тонку кишку.