Каспофунгін для протигрибкових інфекцій
Деталі продукту
| Назва | Каспофунгін |
| Номер CAS | 162808-62-0 |
| Молекулярна формула | C52H88N10O15 |
| Молекулярна вага | 1093.31 |
| Номер EINECS | 1806241-263-5 |
| Точка кипіння | 1408,1 ± 65,0 ° C (прогнозовано) |
| Щільність | 1,36 ± 0,1 г/см3 (прогнозований) |
| Коефіцієнт кислотності | (PKA) 9,86 ± 0,26 (прогнозований) |
Синоніми
CS-1171; Caspofungine; caspofungin; casporfungin; pneumocandinb0,1-[(4r, 5s) -5-[(2-аміноетил) аміно] -n2- (10,12-диметил -1-окторетрадецил) -4-гідрокси-l-орнітин] -5-[(3r) -3-гідрокси-l-ornthine]-; caspofunginmk-0991; AIDS058650; AIDS-058650
Хімічні властивості
Каспофунгін був першим ехінокандіном, затвердженим для лікування інвазивних грибкових інфекцій. Експерименти in vitro та in vivo підтвердили, що каспофунгін має хорошу антибактеріальну активність проти важливих умовно-патогенів-збудників-кандидди та аспергіллуса. Каспофунгін може розірвати клітинну стінку, інгібуючи синтез 1,3-β-глюкана. Клінічно каспофунгін добре впливає на лікування різних кандидозу та аспергілозу.
Ефект
(1,3) -D-глюканна синтаза є ключовим компонентом синтезу клітинної стінки грибкової клітини, і каспофунгін може здійснювати протигрибковий ефект шляхом неконкурентного інгібування цього ферменту. Після внутрішньовенного введення концентрація препарату в плазмі швидко падає через розподіл тканин з подальшим поступовим перезаписом препарату з тканини. Метаболізм каспофунгіну збільшується зі збільшенням дози і був пов'язаний з дозою в час стабільного стану з множинними дозами. Тому для досягнення ефективного терапевтичного рівня та уникнення накопичення лікарських засобів слід вводити першу навантажувальну дозу з подальшою дози для підтримки. При використанні індукторів цитохрому P4503A4 одночасно, таких як рифампіцин, карбамазепін, дексаметазон, фенітоїн тощо, рекомендується збільшити дозу підтримки каспофунгіну.
Ознаки
Показники, затверджені FDA для каспофунгіну, включають: 1. Лихоманка з нейтропенією: визначена як: лихоманка> 38 ° С з абсолютним кількістю нейтрофілів (АНК) ≤500/мл, або з АНК ≤1000/мл, і прогнозується, що його можна зменшити до 500/мл. Згідно з рекомендацією Товариства інфекційних захворювань Америки (IDSA), хоча пацієнтам із стійкою лихоманкою та нейтропенією лікувались антибіотиками широкого спектру дії, пацієнти з високим ризиком все ще рекомендують застосовувати емпіричну протигрибкову терапію, включаючи каспофунгін та інші протигрибкові препарати. . 2. Інвазивний кандидоз: IDSA рекомендує ехінокандіни (наприклад, каспофунгін) як препарат вибору для кандидемії. Він також може бути використаний для лікування внутрішньочеревних абсцесів, перитоніту та інфекцій грудної клітки, спричиненої інфекцією кандиди. 3. Кандидоз із стравоходу: Каспофунгін може бути використаний для лікування кандидозу стравоходу у пацієнтів з рефрактерною або непереносимістю до інших методів терапії. Кілька досліджень виявили, що терапевтичний ефект каспофунгіну порівнянна з ефектом флуконазолу. . Однак ехінокандін не рекомендується як терапія першої лінії.
