Каспофунгін для протигрибкових інфекцій
Детальна інформація про продукт
| Ім'я | Каспофунгін |
| Номер CAS | 162808-62-0 |
| Молекулярна формула | C52H88N10O15 |
| Молекулярна маса | 1093,31 |
| Номер EINECS | 1806241-263-5 |
| Точка кипіння | 1408,1±65,0 °C (прогнозована) |
| Щільність | 1,36±0,1 г/см3 (прогнозовано) |
| Коефіцієнт кислотності | (pKa) 9,86±0,26 (прогнозований) |
Синоніми
CS-1171;Каспофунгін;КАСПОФУНГІН;КАСПОРФУНГІН;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoethyl)aMino]-N2-(10,12-diMethyl-1-oxotetradecyl)-4-hydroxy- L-орнітин]-5-[(3R)-3-гідрокси-L-орнітин]-;CaspofunginMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Хімічні властивості
Каспофунгін був першим ехінокандином, схваленим для лікування інвазивних грибкових інфекцій.Експерименти in vitro та in vivo підтвердили, що каспофунгін має хорошу антибактеріальну активність щодо важливих умовно-патогенних мікроорганізмів — Candida та Aspergillus.Каспофунгін може розірвати клітинну стінку, пригнічуючи синтез 1,3-β-глюкану.Клінічно каспофунгін добре впливає на лікування різних кандидозів і аспергільозів.
Ефект
(1,3)-D-глюкансинтаза є ключовим компонентом синтезу клітинної стінки грибів, і каспофунгін може надавати протигрибковий ефект, неконкурентно інгібуючи цей фермент.Після внутрішньовенного введення концентрація препарату в плазмі швидко падає через розподіл тканин, з наступним поступовим повторним вивільненням препарату з тканин.Метаболізм каспофунгіну збільшувався зі збільшенням дози і був дозозалежним у часі досягнення рівноважного стану при багаторазовому прийомі.Тому, щоб досягти ефективних терапевтичних рівнів і уникнути накопичення препарату, слід вводити першу навантажувальну дозу, а потім підтримуючу.При одночасному застосуванні індукторів цитохрому p4503A4, таких як рифампіцин, карбамазепін, дексаметазон, фенітоїн та ін., рекомендується збільшити підтримуючу дозу каспофунгіну.
Показання
Показання до застосування каспофунгіну, схвалені FDA, включають: 1. Лихоманка з нейтропенією: визначається як: лихоманка >38°C з абсолютним числом нейтрофілів (ANC) ≤500/мл або з ANC ≤1000/мл і передбачається, що вона може бути знижена до нижче 500/мл.Згідно з рекомендацією Американського товариства інфекційних захворювань (IDSA), хоча пацієнтів із стійкою лихоманкою та нейтропенією лікували антибіотиками широкого спектру дії, пацієнтам із високим ризиком все ще рекомендується використовувати емпіричну протигрибкову терапію, включаючи каспофунгін та інші протигрибкові препарати. ..2. Інвазивний кандидоз: IDSA рекомендує ехінокандини (такі як каспофунгін) як препарат вибору при кандидемії.Його також можна використовувати для лікування внутрішньочеревних абсцесів, перитоніту та інфекцій грудної клітки, спричинених інфекцією Candida.3. Кандидоз стравоходу: Каспофунгін можна використовувати для лікування кандидозу стравоходу у пацієнтів з рефрактерністю або непереносимістю інших видів терапії.У кількох дослідженнях було встановлено, що терапевтичний ефект каспофунгіну порівнянний з терапевтичним ефектом флуконазолу.4. Інвазивний аспергільоз: Каспофунгін був схвалений для лікування інвазивного аспергільозу у пацієнтів з непереносимістю, резистентністю та неефективності основного протигрибкового препарату – вориконазолу.Однак ехінокандин не рекомендується використовувати як терапію першої лінії.
