Назва | Даптоміцин |
Номер CAS | 103060-53-3 |
Молекулярна формула | C72H101N17O26 |
Молекулярна вага | 1620.67 |
Номер EINECS | 600-389-2 |
Точка плавлення | 202-204 ° C |
Точка кипіння | 2078,2 ± 65,0 ° C (прогнозований) |
Щільність | 1,45 ± 0,1 г/см3 (прогнозований) |
Точка спалаху | 87 ℃ |
Умови зберігання | Запечатано в сухому, зберігати в морозилці, менше -20 ° C |
Розчинність | Метанол: розчинний5 мг/мл |
Коефіцієнт кислотності | (PKA) 4,00 ± 0,10 (прогнозовано) |
Форма | порошок |
Забарвлення | безбарвно до слабкого жовтого |
N- [n- (1-оксодецил) -l-trp-d-asn-l-asp-]-cyclo [l-thr*-gly-l-orn-l-asp-d-ala-l-asp-gly-d-ser-[(3r) -3-methyl-l-glu-]-4- (2-амінофеніл) -4-оксо-l-abu-] ; N- [n-decanoyl-l-trp-d-asn-l-asp-]-cyclo [thr*-gly-l-orn-l-asp-d-ala-l-asp-gly-d-ser-[(3r) -3-methyl-l-glu-]-3- (2-амінобензоїл) -l-ala-]; ecyl) -l-tryptophyl-d-аспарагініл-l-α-аспартіл-l-threonylglycyl-l-ornithilyl-l-α-аспартіл-д-аланіл-l-α-аспартілгліцил-d-seryl- (3r) -3-метил-l-α- Глутаміл-α, 2-діаміно-γ-оксо-бензенебутанойкациди (13-4) лактон; даптоміцин; дапцин; даптоміцин,> = 99%; daptomicinreadymadesolution; даптоміцин (LY146032)
Антибіотик даптоміцин - це циклічний ліпопептидний антибіотик з новою структурою, витягнутим з бульйону бродіння стрептоміцитів (S. reseosporus), яка перешкоджає біосинтезу бактеріальної клітинної стінки пептидоглікану шляхом порушення транспорту амінокислот у клітинній мембрані. Зміна властивостей цитоплазматичної мембрани може порушити функцію бактеріальної мембрани різними способами і швидко вбивати грампозитивні бактерії. Окрім здатності діяти на більшості клінічно релевантних грампозитивних бактерій, даптоміцин важливіший для ізольованих штамів, які виявляли резистентність до метициліну, ванкоміцину та лінезоліду in vitro. Він має потужну активність, і ця властивість має дуже важливі клінічні наслідки для критично хворих заражених пацієнтів. Еозинофільна пневмонія - це рідкісне і дуже серйозне захворювання з симптомами, включаючи лихоманку, кашель, задишку та труднощі з диханням.
Даптоміцин має хорошу бактеріостатичну активність проти різних антибіотичних бактерій, таких як MIC = 0,06-0,5 мкг/мл для стійкого до метициліну стафілококом (MRSA) та стійким до метициліну стафілококом Aureus (MRSA). MIC = 0,0625 ~ 1 мкг/мл для бактерій, MIC = 0,12 ~ 0,5 мкг/мл для оксакцилінового стафілокока епідермідіса, MIC = 2,5 мкг/мл для ентерокока, високостійніших для аміноглікозидних антибіотиків, MIC = 2,5 мкг 0,5 ~ 1 мкг/мл, а MIC ентерокока, стійкого до антибіотиків глікопептидів, становить 1 ~ 2 мг/мл.