Ліраглутидні антидіабетики для контролю цукру в крові №204656-20-2

Діабет 2 типу

Ліраглутид покращує контроль глюкози в крові. Це зменшує гіперглікемію, пов’язану з їжею (протягом 24 годин після введення) за рахунок збільшення секреції інсуліну (лише), коли це вимагається за рахунок підвищення рівня глюкози, затримуючих спорожнення шлунка та пригнічення секреції глюкагони Прандіа.
Він підходить для пацієнтів, цукор у крові яких досі погано контролюється після максимальної переносимої дози метформіну або сульфонілселеасу. Він використовується в поєднанні з метформіном або сульфоніллеасом.
Він діє залежним від глюкози, тобто він стимулюватиме секрецію інсуліну лише тоді, коли рівень глюкози в крові вищий, ніж зазвичай, запобігаючи "перестаранню". Отже, це виявляє незначний ризик гіпоглікемії.
Він має потенціал для інгібування апоптозу та стимулювання регенерації бета -клітин (спостерігається в дослідженнях на тваринах).
Він знижує апетит і гальмує збільшення маси тіла, як показано в дослідженні голови до голови проти глімепіриду.

Фармакологічна дія

Ліраглутид-це аналог GLP-1 з 97% гомологією послідовності до людини GLP-1, яка може зв'язуватися та активізувати рецептор GLP-1. Рецептор GLP-1 є мішенню нативного GLP-1, ендогенного гормону інкретину, який сприяє секреції інсуліну, залежної від глюкози, з β-клітин підшлункової залози. На відміну від рідного GLP-1, фармакокінетичні та фармакодинамічні профілі ліраглутиду у людини підходять для режиму дозування один раз на добу. Після підшкірної ін'єкції його механізм тривалої дії включає: самоасоціацію, яка уповільнює поглинання; прив'язка до альбуміну; Більш висока стабільність ферменту і, таким чином, довша плазма напіввиведення.

Активність ліраглютиду опосередковується його специфічною взаємодією з рецептором GLP-1, що призводить до збільшення циклічного монофосфату аденозину (CAMP). Ліраглутид стимулює секрецію інсуліну залежно від концентрації глюкози, при цьому зменшуючи надлишок секреції глюкагону залежно від концентрації глюкози.

Тому, коли глюкоза в крові піднімається, стимулюється секреція інсуліну, тоді як секреція глюкагона гальмується. На відміну від цього, ліраглютид зменшує секрецію інсуліну під час гіпоглікемії, не впливаючи на секрецію глюкагону. Гіпоглікемічний механізм ліраглутиду також включає незначне продовження часу спорожнення шлунка. Ліраглутид зменшує масу тіла та масу жиру в організмі за рахунок зменшення голоду та споживання енергії.