Ліраглутидні протидіабетичні засоби для контролю рівня цукру в крові CAS № 204656-20-2
Деталі продукту
| КАС | 204656-20-2 | Молекулярна формула | C172H265N43O51 |
| Молекулярна маса | 3751.20 | Зовнішній вигляд | Білий |
| Умови зберігання | Світлостійкість, 2-8 градусів | Пакет | Пакет/флакон з алюмінієвої фольги |
| Чистота | ≥98% | Транспорт | Холодний ланцюг та доставка в прохолодному сховищі |
Склад препарату Ліраглутид
Активний інгредієнт:
Ліраглутид (аналог людського глюкагоноподібного пептиду-1 (ГПП-1), що виробляється дріжджами за допомогою технології генетичної рекомбінації).
Хімічна назва:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-гексадеканоїл)))-GLP-1[7-37]
Інші інгредієнти:
Дигідрат динатрію гідрофосфату, пропіленгліколь, хлоридна кислота та/або гідроксид натрію (лише як регулятори pH), фенол та вода для ін'єкцій.
Застосування
Діабет 2 типу
Ліраглутид покращує контроль рівня глюкози в крові. Він зменшує гіперглікемію, пов'язану з прийомом їжі (протягом 24 годин після прийому), збільшуючи секрецію інсуліну (лише) за потреби, підвищуючи рівень глюкози, уповільнюючи спорожнення шлунка та пригнічуючи секрецію глюкагону перед прийомом їжі.
Він підходить для пацієнтів, у яких рівень цукру в крові все ще погано контролюється після застосування максимально переносимої дози метформіну або сульфонілсечовини окремо. Його застосовують у комбінації з метформіном або сульфонілсечовиною.
Він діє глюкозозалежним чином, тобто стимулює секрецію інсуліну лише тоді, коли рівень глюкози в крові вищий за норму, запобігаючи «перевищенню». Отже, він демонструє незначний ризик гіпоглікемії.
Він має потенціал для пригнічення апоптозу та стимулювання регенерації бета-клітин (що було виявлено в дослідженнях на тваринах).
Він знижує апетит і гальмує збільшення маси тіла, що показано в прямому дослідженні порівняно з глімепіридом.
Фармакологічна дія
Ліраглутид – це аналог GLP-1 з 97% гомологією послідовності до людського GLP-1, який може зв'язуватися з рецептором GLP-1 та активувати його. Рецептор GLP-1 є мішенню нативного GLP-1, ендогенного інкретинового гормону, який сприяє секреції інсуліну залежною від концентрації глюкози з β-клітин підшлункової залози. На відміну від нативного GLP-1, фармакокінетичні та фармакодинамічні профілі ліраглутиду у людей підходять для режиму дозування один раз на день. Після підшкірного введення механізм його пролонгованої дії включає: самоасоціацію, що уповільнює всмоктування; зв'язування з альбуміном; вищу стабільність ферментів і, отже, довший період напіввиведення з плазми.
Активність ліраглутиду опосередковується його специфічною взаємодією з рецептором GLP-1, що призводить до збільшення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ). Ліраглутид стимулює секрецію інсуліну залежно від концентрації глюкози, водночас зменшуючи надлишкову секрецію глюкагону залежно від концентрації глюкози.
Отже, коли рівень глюкози в крові підвищується, секреція інсуліну стимулюється, тоді як секреція глюкагону пригнічується. Навпаки, ліраглутид знижує секрецію інсуліну під час гіпоглікемії, не впливаючи на секрецію глюкагону. Гіпоглікемічний механізм ліраглутиду також включає незначне подовження часу спорожнення шлунка. Ліраглутид зменшує масу тіла та жирову масу тіла, зменшуючи почуття голоду та споживання енергії.
