Ліраглутид протидіабетичні засоби для контролю цукру в крові CAS № 204656-20-2

Цукровий діабет 2 типу

Ліраглутид покращує контроль рівня глюкози в крові.Він зменшує гіперглікемію, пов’язану з прийомом їжі (протягом 24 годин після введення), збільшуючи секрецію інсуліну (тільки за потреби), підвищуючи рівень глюкози, затримуючи спорожнення шлунка та пригнічуючи прандіальну секрецію глюкагону.
Він підходить для пацієнтів, у яких рівень цукру в крові все ще погано контролюється після максимально переносимої дози лише метформіну або похідних сульфонілсечовини.Застосовується в комбінації з метформіном або похідними сульфонілсечовини.
Він діє залежно від глюкози, тобто стимулюватиме секрецію інсуліну лише тоді, коли рівень глюкози в крові вищий за норму, запобігаючи «перевищення».Отже, він демонструє незначний ризик гіпоглікемії.
Він має потенціал для інгібування апоптозу та стимуляції регенерації бета-клітин (показано в дослідженнях на тваринах).
Він зменшує апетит і гальмує збільшення маси тіла, як показано в дослідженні «голова до голови» проти глімепіриду.

Фармакологічна дія

Ліраглутид є аналогом GLP-1 з 97% гомологією послідовності з GLP-1 людини, який може зв’язуватися з рецептором GLP-1 та активувати його.Рецептор GLP-1 є мішенню нативного GLP-1, ендогенного гормону інкретину, який сприяє залежному від концентрації глюкози секреції інсуліну з β-клітин підшлункової залози.На відміну від нативного GLP-1, фармакокінетичні та фармакодинамічні профілі ліраглутиду у людей підходять для режиму дозування один раз на добу.Після підшкірного введення його механізм пролонгованої дії включає: самоасоціацію, що уповільнює всмоктування;зв’язування з альбуміном;Вища стабільність ферменту і, таким чином, довший період напіввиведення з плазми.

Активність ліраглутиду опосередковується його специфічною взаємодією з рецептором GLP-1, що призводить до збільшення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ).Ліраглутид стимулює секрецію інсуліну залежно від концентрації глюкози, одночасно зменшуючи надлишкову секрецію глюкагону залежно від концентрації глюкози.

Тому при підвищенні рівня глюкози в крові стимулюється секреція інсуліну, а секреція глюкагону пригнічується.Навпаки, ліраглутид зменшує секрецію інсуліну під час гіпоглікемії, не впливаючи на секрецію глюкагону.Гіпоглікемічний механізм ліраглутиду також включає невелике подовження часу спорожнення шлунка.Ліраглутид зменшує масу тіла та жирову масу тіла за рахунок зменшення голоду та споживання енергії.