Тесаморелін
API тесамореліну
Тесаморелін – це синтетичний пептидний препарат, повна назва ThGRF(1-44)NH₂, аналог гормону росту, що вивільняє гормон (GHRH). Він стимулює передню частку гіпофіза до секреції гормону росту (GH), імітуючи дію ендогенного GHRH, тим самим опосередковано підвищуючи рівень інсуліноподібного фактора росту 1 (IGF-1), що забезпечує низку переваг для метаболізму та відновлення тканин.
Наразі тесаморелін схвалено FDA для лікування ліподистрофії, пов'язаної з ВІЛ, особливо для зменшення накопичення вісцерального жиру в черевній порожнині (вісцеральна жирова тканина, ЖТ). Він також широко вивчався для **омолоджування старіння, метаболічного синдрому, неалкогольної жирової хвороби печінки (НАЖХП/НАСГ)** та інших галузей, що демонструє широкі перспективи застосування.
Механізм дії
Тесаморелін — це пептид, що складається з 44 амінокислот, структурою якого дуже схожа на природний гормон росту гормону (ГРГ). Його механізм дії:
Активуйте рецептор гормону росту гормону (GHRHR) для стимуляції передньої частки гіпофіза до вивільнення гормону росту.
Після підвищення рівня гормону росту він діє на печінку та навколишні тканини, збільшуючи синтез інсуліногенного фактора росту-1.
ГР та ІФР-1 спільно беруть участь у метаболізмі жирів, синтезі білка, відновленні клітин та підтримці щільності кісток.
Він в основному діє на розщеплення вісцерального жиру (мобілізацію жиру) і має незначний вплив на підшкірний жир.
Порівняно з прямим екзогенним введенням гормону росту (ГР), тесаморелін сприяє секреції ГР через ендогенні механізми, що ближче до фізіологічного ритму та дозволяє уникнути побічних реакцій, спричинених надмірним ГР, таких як затримка води та інсулінорезистентність.
Дослідження та клінічна ефективність
Ефективність Тесамореліну була підтверджена численними клінічними випробуваннями, особливо в таких областях:
1. Ліподистрофія, пов'язана з ВІЛ (показання, схвалені FDA)
Тесаморелін може значно зменшити абдомінальний ВАТ (середнє зниження на 15-20%);
Підвищити рівень IGF-1 та покращити метаболічний стан організму;
Покращують форму тіла та зменшують психологічне навантаження, пов'язане з перерозподілом жиру;
Не впливає суттєво на підшкірний жировий шар, щільність кісток або м'язову масу.
2. Неалкогольний стеатогепатит (НАСГ) та фіброз печінки
Клінічні випробування показали, що тесаморелін може зменшувати вміст жиру в печінці (МРТ-візуалізація PDFFF);
Очікується, що він покращить чутливість гепатоцитів до інсуліну;
Він особливо ефективний для пацієнтів з ВІЛ та НАЖХП і має потенційний широкий спектр метаболічного захисту.
3. Метаболічний синдром та інсулінорезистентність
Тесаморелін значно знижує рівень тригліцеридів та показники абдомінального ожиріння;
Покращує індекс HOMA-IR та сприяє покращенню інсулінорезистентності;
Дослідження показали, що він може покращити здатність до синтезу м'язового білка, що корисно для людей похилого віку або тих, хто одужує після хронічних захворювань.
Виробництво та контроль якості API
Активний фармацевтичний інгредієнт Тесамореліну, що постачається нашою групою Gentolex, виготовляється за передовою технологією твердофазного пептидного синтезу (SPPS) відповідно до стандартів GMP. Він має такі характеристики:
Чистота ≥99% (ВЕРХ)
Не кваліфікований для виявлення ендотоксинів, важких металів та залишків розчинників
Підтвердження послідовності та структури амінокислот за допомогою LC-MS/NMR
Забезпечуємо індивідуальне виробництво від грамового до кілограмового рівня
