API пептиду ацетату ганіреліксу
Деталі продукту
| Ім'я | Ацетат ганіреліксу |
| Номер CAS | 123246-29-7 |
| Молекулярна формула | C80H113ClN18O13 |
| Молекулярна маса | 1570,34 |
Синоніми
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganirelixum;ganirelix Acetate; ГАНІРЕЛІКС; Ганірелікс ацетат USP/EP/
Опис
Ганірелікс – це синтетична декапептидна сполука, а його ацетатна сіль, ганірелікс ацетат, є антагоністом рецепторів гонадотропін-рилізинг-гормону (GnRH). Амінокислотна послідовність: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D-Ala-NH2. В основному клінічно його використовують у жінок, які проходять програми стимуляції яєчників за допомогою допоміжних репродуктивних технологій, для запобігання передчасним пікам лютеїнізуючого гормону та для лікування порушень фертильності, спричинених цією причиною. Препарат має характеристики меншої кількості побічних реакцій, високий рівень вагітності та короткий період лікування, а також має очевидні переваги порівняно з аналогічними препаратами в клінічній практиці.
Фармакологічна дія
Пульсуюче вивільнення гонадотропін-рилізинг-гормону (ГнРГ) стимулює синтез і секрецію ЛГ та ФСГ. Частота імпульсів ЛГ у середній та пізній фолікулярних фазах становить приблизно 1 імпульс на годину. Ці імпульси відображаються в тимчасовому підвищенні рівня ЛГ у сироватці крові. У середині менструального періоду масивне вивільнення ГнРГ викликає сплеск ЛГ. Сплеск ЛГ у середині менструального періоду може викликати кілька фізіологічних реакцій, включаючи: овуляцію, відновлення мейозу ооцитів та утворення жовтого тіла. Утворення жовтого тіла призводить до підвищення рівня прогестерону в сироватці крові, тоді як рівень естрадіолу знижується. Ацетат ганіреліксу є антагоністом ГнРГ, який конкурентно блокує рецептори ГнРГ на гонадотрофах гіпофіза та подальші шляхи трансдукції. Він спричиняє швидке, оборотне пригнічення секреції гонадотропінів. Інгібуючий ефект ганіреліксу ацетату на секрецію ЛГ гіпофіза був сильнішим, ніж на ФСГ. Ацетат ганіреліксу не зміг індукувати перше вивільнення ендогенних гонадотропінів, що узгоджується з антагонізмом. Повне відновлення рівнів ЛГ та ФСГ гіпофіза відбулося протягом 48 годин після припинення прийому ганіреліксу ацетату.
