API пептиду Ganirelix ацетат

Пульсатичне вивільнення гормону, що вивільняє гонадотропін (GNRH), стимулює синтез та секрецію LH та FSH. Частота імпульсів ЛГ у середині та пізні фолікулярні фази становить приблизно 1 на годину. Ці імпульси відбиваються на перехідних підйомах у сироватці ЛГ. Протягом середини менструального періоду масове вивільнення GNRH спричиняє сплеск ЛГ. Середньовимірний сплеск ЛГ може викликати кілька фізіологічних реакцій, включаючи: овуляцію, мейотичне відновлення ооцитів та утворення лютею корпусу. Формування лютему корпусу спричиняє зростання рівня прогестерону в сироватці крові, тоді як рівень естрадіолу падає. Ацетат Ganirelix - це антагоніст GnRH, який конкурентно блокує рецептори GnRH на гонадотрофах гіпофіза та подальші шляхи трансдукції. Він викликає швидке, оборотне гальмування секреції гонадотропіну. Інгібіторний ефект ацетату ганіреліксу на секрецію ЛГ гіпофіза був сильнішим, ніж на FSH. Ацетат Ganirelix не зміг індукувати перше вивільнення ендогенних гонадотропінів, що відповідає антагонізму. Повне відновлення рівнів ЛГ та ФСГ відбулося протягом 48 годин після припинення ацетату ганірелікса.