Ganirelix Acetate Peptide API

Пульсаційне вивільнення гонадотропін-рилізинг-гормону (ГнРГ) стимулює синтез і секрецію ЛГ і ФСГ.Частота імпульсів ЛГ у середній та пізній фолікулярних фазах становить приблизно 1 на годину.Ці імпульси відображаються в транзиторних підвищеннях сироваткового ЛГ.У середині менструального періоду значний викид ГнРГ викликає сплеск ЛГ.Сплеск ЛГ в середині менструації може викликати кілька фізіологічних реакцій, включаючи: овуляцію, відновлення мейотики яйцеклітини та формування жовтого тіла.Утворення жовтого тіла викликає підвищення рівня прогестерону в сироватці крові, а рівень естрадіолу падає.Ганіреликс ацетат є антагоністом GnRH, який конкурентно блокує рецептори GnRH на гонадотрофах гіпофіза та подальших шляхах трансдукції.Він викликає швидке, оборотне пригнічення секреції гонадотропіну.Інгібуючий ефект ганіреликсу ацетату на секрецію ЛГ гіпофізом був сильніше, ніж на ФСГ.Ганіреликсу ацетату не вдалося індукувати перше вивільнення ендогенних гонадотропінів, що узгоджується з антагонізмом.Повне відновлення рівня ЛГ і ФСГ у гіпофізі відбулося протягом 48 годин після припинення прийому ганіреликсу ацетату.