Назва | Прегабалін |
Номер CAS | 148553-50-8 |
Молекулярна формула | C8H17NO2 |
Молекулярна вага | 159.23 |
Номер EINECS | 604-639-1 |
Точка кипіння | 274,0 ± 23,0 ° C |
Чистота | 98% |
Зберігання | Запечатаний у сухій кімнатній температурі |
Форма | Порошок |
Забарвлення | Білий |
Упаковка | ПЕ мішок+алюмінієвий мішок |
3 (s)-(амінометил) -5-метилгексанова кислота; (3S) -3- (амінометил) -5-метилгексанова кислота; прегабалін; прегаблін; 3- (амінометил) -5-метил-гексаноєва кислота; преднізолодійфосфату; (r ) -Pregabalin; (s) -pregabalin
Фармакологічний ефект
Прегабалін має хороший терапевтичний вплив на епілепсію. Дослідження різних моделей епілептичних припадків на тваринах показали, що прегабалін може значно запобігти епілептичним припадкам, а його активна доза в 3-10 разів нижча, ніж габапентин. Дослідження виявили, що прегабалін може зменшити сенсорні та рухові рефлекси спинного мозку стимуляції щурів щурів, зменшити пов'язану поведінку невропатичних моделей болю на тваринах з діабетом, травмами периферичного нерва або хіміотерапією, а також інгібіти або зменшити біль, пов'язаний спинномозкові подразники. поведінка. Дослідження на тваринах виявили, що прегабалін може мати переваги в поєднанні з опіоїдами. Прегабалін забезпечує новий варіант клінічного лікування невропатичного болю.
Механізм
Прегабалін може зменшити залежне від кальцію вивільнення деяких нейромедіаторів шляхом модуляції функції кальцієвого каналу. Хоча прегабалін є структурною похідною інгібіторної нейромедіатора γ-аміномасляної кислоти (GABA), він безпосередньо не зв'язується з GABAA, GABAB або бензодіазепіновими рецепторами і не збільшує GABAA у реакції культивованих нейронів, не змінює концентрації GABA в Мозок щурів і не має гострого впливу на поглинання або деградацію GABA. Однак у дослідженні було встановлено, що тривале опромінення культивованих нейронів прегабаліну збільшило щільність транспортерів GABA та швидкість функціонального транспорту GABA. Прегабалін не блокує натрієві канали, не має активності на опіоїдні рецептори, не змінює активність циклооксигенази, не має активності на дофаміну та серотоніну рецепторів і не інгібує реактивацію дофаміну, серотоніну або норадреналіну. Вживання.
Взаємодія медицини
1. Він не метаболізується системою цитохрому P450, тому вона рідко взаємодіє з іншими препаратами. Це не впливає на фармакокінетику протиепілептичних препаратів (таких як вальпроат натрію, фенітоїн, ламотригін, карбазепін, фенобарбітал, топірамат), пероральні контрацептиви, пероральні гіпоглікемічні засоби, діуретики та інсулін.
2. Коли цей продукт використовується разом з оксикодоном, його функція розпізнавання буде зменшена і пошкодження рухової функції буде посилено.
3. Це має добавку з лоразепамом та етанолом.