Рапаміцин-це імуносупресивний препарат, протираковий та проти старіння

Опис

Рапаміцин - це макролідний антибіотик, який структурно схожий на Procofol (FK506), але має зовсім інший імуносупресивний механізм. FK506 викликає проліферацію Т-лімфоцитів від фази G0 до G1 фази, в той час як RAPA блокує сигналізацію через різні цитокінові рецептори та блокує прогресування Т-лімфоцитів та інших клітин від фази G до S фази, порівняно з FK506, Rapa може блокувати кальцієві та кальцій-індуковані сигналізації сигналу. Університет Чиказького медичного університету використовує комерційно доступні пероральні таблетки рапаміцину плюс грейпфрутовий сік для лікування меланоми, поширеної злоякісної хвороби пухлини в Європі та США, що може значно покращити протираковий ефект інших хіміотерапійних препаратів, тим самим продовжуючи час виживання пацієнтів. Дослідження показали, що рапаміцин легко розкладається ферментами після потрапляння в травний тракт, а сік грейпфрута містить велику кількість фуранокумаринів, які можуть інгібувати руйнівний ефект ферментів травних трактів на рапаміцин. Може покращити біодоступність рапаміцину. Кажуть, що найдавніші голландські лікарі виявили, що грейпфрутовий сік впливає на поліпшення перорального поглинання Шанмінга, і тепер лікарі в європейських та американських країнах застосували його до препаратів рапаміцину.

Останніми роками дослідження виявили, що ціль рапаміцину (MTOR) є внутрішньоклітинною кіназою, і аномалія його шляху провідності може викликати різноманітні захворювання. Як цільовий інгібітор MTOR, рапаміцин може лікувати пухлини, тісно пов'язані з цим шляхом, включаючи рак нирки, лімфому, рак легенів, рак печінки, рак молочної залози, нейроендокринний рак та рак шлунка. Особливо при лікуванні двох рідкісних захворювань, LAM (лімфангіоміоматоз) та ТСК (туберкульозний склероз), ефект є більш очевидним, і LAM та TSC також певною мірою можна розглядати як захворювання пухлини.

Побічний ефект

Рапаміцин (RAPA) має подібні побічні ефекти з FK506. У великій кількості клінічних випробувань було виявлено, що його побічні ефекти залежать від дози та оборотні, а RAPA в терапевтичних дозах не має значної нефротоксичності та немає ясенної гіперплазії. Основні токсичні та побічні ефекти включають: головний біль, нудота, запаморочення, кровотечі для носа та біль у суглобах. Лабораторні порушення включають: тромбоцитопенію, лейкопенію, низький гемоглобін, гіпертригліцеридемію, гіперхолестеринемію, гіперглікемію, підвищені ферменти печінки (SGOT, SGPT), підвищена лактат дегідрогеназа, нещодавно впорядкована, а також впорядкована rapomemia rabomagnesemia та тощо. Вважається, що рівень фосфату в плазмі тривалий час тривалий виведення фосфатів з трансплантованої нирки за допомогою імуносупресивної терапії на основі RAPA. Як і інші імунодепресанти, RAPA має збільшення шансів на зараження, зокрема, зокрема тенденція до збільшення пневмонії, але виникнення інших умовно -патогенних інфекцій суттєво не відрізняється від CSA.