Терліпресину ацетат при кровотечі з варикозного розширення вен стравоходу

Терліпресин, хімічна назва якого — тригліцилізинвазопресин, — це новий синтетичний препарат вазопресину тривалої дії. Він є своєрідним проліком, який сам по собі неактивний. Він під дією амінопептидази in vivo повільно «вивільняє» активний лізинвазопресин після видалення трьох гліцильних залишків на його N-кінці. Таким чином, терліпресин діє як резервуар, який вивільняє лізинвазопресин зі сталою швидкістю.

Фармакологічний ефект терліпресину полягає у скороченні гладких м'язів судин спланхнічного відділу шкірного простору та зменшенні кровотоку в ньому (наприклад, зменшення кровотоку в брижі, селезінці, матці тощо), тим самим зменшуючи портальний кровотік та портальний тиск. З іншого боку, він також може знижувати концентрацію реніну в плазмі, тим самим збільшуючи нирковий кровотік, покращуючи функцію нирок та збільшуючи діурез у пацієнтів з гепаторенальний синдром. Терліпресин наразі є єдиним препаратом, який може покращити виживаність пацієнтів з кровотечею з варикозно розширених вен стравоходу. Він в основному використовувався в клінічному лікуванні кровотеч з варикозно розширених вен. Крім того, терліпресин також успішно застосовується для лікування печінки та нирок. Загалом, він, ймовірно, відіграє корисну роль у супутньому рефрактерному шоці та серцево-легеневій реанімації. Порівняно з вазопресином, він має тривалий ефект, не викликає небезпечних ускладнень, включаючи фібриноліз та серйозні ускладнення з боку серцево-судинної системи, і простий у використанні (внутрішньовенне введення), що більше підходить для гострої та інтенсивної терапії. Рятувальна та терапія критично хворих пацієнтів.